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第八章 镇痛药 第十六章 镇痛药 一、阿片生物碱类药 二、人工合成镇痛药 学习目标 1.掌握吗啡的药理作用、临床用途、主要不良反应。 2.熟悉哌替啶的作用特点和用途。 3.了解其他人工合成镇痛药。 概 述 疼痛的概念及意义 疼痛的分类 快痛(锐痛、剧痛) 慢痛(钝痛) 镇痛药的分类(按其作用特点和机制) 中枢性镇痛药 :吗啡,哌替啶(度冷丁) 解热镇痛抗炎药:阿司匹林 镇痛“三阶梯”原则 疼痛程度 主要选用药物 代表药 Ⅰ- 轻度 解热镇痛抗炎药 阿司匹林 Ⅱ-中度 其他镇痛药 强通定 Ⅲ-重度 阿片类镇痛药 吗啡 镇痛药analgesics特点 主要作用于中枢神经系统的特定部位 意识清醒 选择性地消除或缓解疼痛,改变对疼痛的情绪反应,但其他感觉存在。 镇痛药analgesics 一、阿片生物碱类药 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物,含有20多种生物碱,如吗啡、可待因和罂粟碱 ,吗啡是其中最主要的生物碱(含量约10-15%) 。 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著,有“天赐良药”的美名。 吗啡 中枢神经系统(三镇二兴) (1)镇痛、镇静 (2)镇咳 (3)抑制呼吸 (4)(+)CTZ→催吐 (5)(+)动眼神经缩瞳核→缩瞳 一、阿片生物碱类药 镇痛机制 激动阿片受体(μ-R),模拟内源性阿片肽对痛觉的调控功能而发挥镇痛作用。 吗啡镇痛机制-含脑啡肽的神经元与疼痛 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质(可能为P物质),该递质与接受神经元上的受体结合,含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者与阿片受体结合,减少感觉神经末梢释放P物质,从而防止痛觉冲动传入脑内。 一、阿片生物碱类药 ①收缩胃肠道括约肌 →肠蠕动减慢,消化液分泌↓,便意迟钝→便秘(止泻) ②收缩奥狄氏括约肌 →胆汁排出受阻→胆内压↑→诱发胆绞痛 其他 抑制免疫功能,对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。 体循环途径:动脉血从左心室泵→主动脉→各级动脉分支→全身各部毛细血管→静脉血经各级静脉→上、下腔静脉和冠状窦→右心房 肺循环途径:静脉血从右心室→肺动脉干及其分支→肺泡毛细血管→动脉血经肺静脉→左心房 3.不良反应 (1)副作用 治疗量可出现呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制。 (2)耐受性、依赖性 吗啡引起的“戒断综合征” 二、人工合成镇痛药 1.常用药物 哌替啶(杜冷丁)、美沙酮、喷他佐辛、芬太尼、曲马多、布桂嗪(强痛定) 2.与吗啡比较 优点:成瘾性吗啡,个别药物无成瘾性。 缺点:多数药物镇痛强度和时程吗啡。 二、人工合成镇痛药 ②心源性哮喘→取代吗啡 ③麻醉辅助用药及人工冬眠 ADR与禁忌症:与吗啡相似,较轻 1.吗啡的药理作用、作用机制、临床用途、主要不良反应? 2. 吗啡能否用于心源性哮喘及支气管哮喘?请对你的结论予以解释。 3.哌替啶的作用特点和临床用途? 可待因 (codeine )甲基吗啡 作用特点: 镇痛作用=1/12吗啡,镇咳作用=1/4 镇静作用弱,抑制呼吸作用及依赖性轻 中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛 一、阿片生物碱类药 3.常用药物特点 哌替啶(杜冷丁) 无镇咳、止泻、缩瞳及延长产程作用 用途 ①镇痛、镇静,还可用于分娩镇痛(WHO规定:哌替啶不用于癌性疼痛) 二、人工合成镇痛药 哌替啶 喷他佐辛(镇痛新) 阿片受体部分激动药。 成瘾性极小,已列入非麻醉性镇痛药。 主要用于各种慢性剧痛。 二、人工合成镇痛药 美沙酮 作用与吗啡相似,耐受性、依赖性产生较慢,戒断症状轻。 用于阿片类成瘾的脱毒治疗。 二、人工合成镇痛药 * * LOGO * * * 概 述 其镇痛作用与激动阿片受体有关 易产生药物依赖性 是麻醉手术的常用药 阿片类镇痛药 成瘾性镇痛药 麻醉性镇痛药 概 述 吗啡 Morphus,睡眠之神 可 悲 的 瘾 君 子 Morphus,睡眠之神 1.药理作用(中枢、血管、内脏平滑肌) 一、阿片生物碱类药 降低呼吸中枢对CO2的敏感性→呼吸变慢 镇痛特点 ①作用强大,对各种疼痛均有效
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