DNA甲基转移酶抑制剂的研究进展.pdfVIP

药学」岛临4.研先 2(泊9 年8 月 Pharmaceutical and Clinical Research 2∞9 ， 17 (4) DNA 甲基转移酶抑制剂的研究进展 杨 白，薛晓文2\ 张奕华l 中国药科大学1 新药研究中心，2 药物化学教研室，南京 21仪阴 摘 要 DNA 甲黎化是调控基因农达的卢种重要的农观遗传学过程，在基因组稳定性和癌症发生方面起 着?重要作用。 DNA 甲暴转移酶抑制剂市丁通过抑制。NA 异常1f1 t主化的发生，进，而激活沉默的抑癌基因来防治癌 症。本文从作用机制的角度，介绍。NA 甲基转移酶抑制剂近年来的研究进展。 关键词 DNA 甲基化;DNA 甲息转移酶抑制剂;抗肿瘤作用 中图分类号 R979.1 文献标志码 A 文章编号 1673-7806(2侃)9 )04-323 -05 progress in DNA methyltransferase inhibitors 2 YANG Lei , XUE Xiao跚wen , ZHANG Yi-hua IThe Center 0/ New Drug Reseαrch ， 2Depart附nt 0/ Mediciool Chemist厅， China Pharrnaceutical University. N叫， ïng 210009. Chioo Abstract 叽le methylation of DNA , an important epigenetic process to modulate gene expression , plays a role in genomic stahílíty and carcínogenesís. DNA methyltransferases ínhibitors have been em国 ployed to prevent and cure cancers through inhibiting aberrant DNA methylation and then activating si- lenced tumor suppressor genes. In this review , recent advances in the research of DNA methyltrans- ferase inhibitors are described according to their pharmacological mechanisms. Keywords DNA methylation; DNA rnethyltransferase inhibitor百; Antitumor effects DNA 甲基化娃调投基因表达的→种3重要的我观遗传 待机体现存的 DNA 甲慕化模式，即将母体的 DNA 甲基化 学过程。所谓 DNA 用基化，是指在 DNA 甲基转移酶(DNA 模式复制到新合成的螺旋蛋白上去，而 DNMT3a 和 DN­ methyltransferase. DNMT) 的作用下，以 S腺背甲硫氨酸 MT3b 则可能是在胚胎的早期发育过程中建立起 DNA 甲在 化的模式川剧。虽然这路酶的生物机制日前班不是完全清 (SAM) 为甲慕供体，将其甲黯