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中药药理学-第十章-利水渗湿药_图文
药理作用 清湿热、退黄疸,主治黄疸尿少,湿疮瘙痒等。 1.与功效主治相关的药理作用 Anhui Agricultural University * (1)利胆 茵陈水煎剂、热水提取物、水浸剂、去挥发油水浸剂、挥发油、醇提取物等,无论对正常实验动物(如慢性胆囊造瘘犬、急性胆道插管大鼠),还是对CCl4所致肝损伤大鼠,均有促进胆汁分泌和排泄作用。 茵陈水煎液口服,连续5日,可使胆石症病人胆汁流量明显增加,胆汁中胆固醇含量降低,可预防胆固醇结石的形成。 Anhui Agricultural University * 利胆有效成分达10多种,主要有茵陈香豆酸(A、B)、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。 Anhui Agricultural University * 上述化学成分均能使胆汁流量增加,胆汁排泄加速,同时能扩张胆管、收缩胆囊,只是作用强度上有所不同。 对羟基苯乙酮能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。 Anhui Agricultural University * (2)保肝 茵陈煎剂对CCl4所致动物实验性肝损伤有保护作用,能减轻肝细胞肿胀、气球样变、脂肪变和坏死程度,降低血清转氨酶活性。 Anhui Agricultural University * 茵陈色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等均有保肝作用。 诱导肝药酶的作用:茵陈煎剂能使小鼠肝脏微粒体中的P450含量增加,并能使异戊巴比妥钠诱导的睡眠时间缩短,使安替比林消除半衰期明显缩短。 茵陈能抑制β葡萄糖醛酸酶活性,减少葡萄糖醛酸的分解,增强肝脏的解毒功能。 Anhui Agricultural University * 保肝作用机理 诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。 Anhui Agricultural University * (3)抗病原微生物 在体外对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用,对痢疾杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、牛型及人型结核杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、病原性丝状体,以及黄曲霉菌、杂色曲霉菌等皮肤真菌有一定的抑制作用。 抗菌活性成分是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。 茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用,水煎剂对ECHO1病毒有抑制作用。 Anhui Agricultural University * (4)降血脂与抗动脉粥样硬化 茵陈煎剂对家兔实验性高胆固醇血症具有降低胆固醇和β-脂蛋白的作用,同时能使高胆固醇血症家兔的主动脉壁中胆固醇含量明显降低,动脉壁粥样硬化斑块病变减轻,内脏脂肪减少。 Anhui Agricultural University * (5)解热、镇痛、抗炎 20%茵陈水煎剂和20%茵陈醇提物对伤寒混合菌苗所致家兔体温升高均有明显解热作用,二者相比,20%茵陈醇提物的解热作用起效快、作用强。6,7-二甲氧基香豆素对鲜啤酒酵母、2,4-二硝基苯酚致热大鼠和伤寒混合菌苗致热家兔均有明显的解热作用。 在热板法和醋酸扭体法镇痛实验中,茵陈中6,7-二甲基七叶苷元对小鼠有一定程度的镇痛作用。 对角叉菜胶所致大鼠足跖关节肿胀程度有抑制作用。 Anhui Agricultural University * 2. 其他药理作用 (1)抗肿瘤 茵陈水煎剂对小鼠艾氏腹水癌细胞和移植Meth A细胞有抑杀作用,能延长荷瘤小鼠的存活时间。茵陈中茵陈色原酮和蓟黄素具有显著抑制Hela细胞和Ehrlich腹水癌细胞增殖作用。 水煎剂对致癌剂黄曲霉毒素B1(AFB1)的致突变作用有显著抑制,并呈剂量效应关系。 茵陈水煎剂对亚硝酸钠和N-甲基苄胺诱导的SD大鼠食道上皮的增生性病变和骨髓微核突变有抑制作用。 Anhui Agricultural University * (2)对心血管系统的影响 茵陈水浸液、煎剂、醇提取物对离体蟾蜍心脏有抑制作用。 茵陈水煎剂、乙醇浸液及挥发油、6,7-二甲氧基香豆素均有降压作用。 Anhui Agricultural University * 小 结 茵陈清湿热、退黄疸功效相关的药理作用为利胆、保肝、抗病原微生物、降血脂,以及解热、镇痛、抗炎等作用。茵陈具有的抗肿瘤、对心血管系统的影响,则是茵陈药理作用的现代研究进展。 Anhui Agricultural University * 现代应用 1.高胆固醇血症 2.胆石症 3.胆道蛔虫症 4.痤疮 Anhui Agricultural University * 不良反应 少数病人服用茵陈后有头昏、恶心、上腹饱胀和灼热感,个别出现腹泻及
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