新型抗血小板药替卡格雷_霍韶伟.pdf

药 物 研 发 新型抗血小板药替卡格雷 霍韶伟 郭晔堃 钟静芬 时惠麟 （上海医药工业研究院 上海 200437 ） 摘 要 替卡格雷是一种新型抗血小板药，是首个能可逆性地作用于血小板上的二磷酸腺苷受体亚型 P2Y12 的抗血 小板药，口服吸收快，能有效改善急性冠脉综合征患者的症状，降低死亡率。本文介绍替卡格雷的作用机制、药动学和 Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验结果。 关键词 替卡格雷 急性冠脉综合征 抗血小板药 中图分类号：R973.2 文献标识码：A 文章编号： 1006-1533(2012)03-0021-04 New anti-platelet drug ticagrelor HUO Shao-wei，GUO Ye-kun，ZHONG Jing-fen，SHI Hui-lin （Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry，Shanghai，200437） AbSTrACT Ticagrelor is a novel，selective，orally active，reversible P2Y12 purinoceptor antagonist. It produces a greater and more consistent inhibition of ADP-induced platelet aggregation，whose outcome can improve the patients’ acute coronary syndromes and significantly reduce their death rate. In this paper，the mechanism，pharmacokinetics and Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ clinical trial results of ticagrelor were reviewed. KEY WOrDS ticagrelor ；acute coronary syndromes ；anti-platelet agents 替卡格雷（ticagrelor/brilinta ）是由阿斯利康公司研 CAbG 或其它手术的患者不利 [4] 。2010 年 12 月，阿斯利 发的一种新型、小分子抗血凝药，2010 年 12 月获得欧 康公司研发的新型抗血凝药替卡格雷获得欧盟批准。有 盟批准，2011 年 7 月又获得美国 FDA 批准。临床试验证实， 关研究显示，该药口服后起效快，对 P2Y12 受体的抑制 该药与噻吩吡啶类抗血凝药氯吡格雷和普拉格雷不同， 作用大于氯吡格雷而与普拉格雷相当。更重要的是，该 能可逆性地作用于二磷酸腺苷（ADP ）受体亚型P2Y12 ， 药是可逆性地作用于血管平滑肌上的 P2Y12 受体，可用 对 ADP 引起的血小板聚集有明显抑制作用，且口服起 于需进行 CAbG 或其它手术的患者，克服了氯吡格雷和 效快，能有效改善急性冠脉综合征（ACS）患者的症状， 普拉格雷在这方面的不足 [6, 7] 。 尤其适用于需进行冠状动脉旁路移植术（CAbG）的患者。 2 作用机制 1 研发背景 替卡格雷通过阻滞 P2Y12 受体而抑制 ADP 诱发的血 血小板在动脉血栓形成、动脉粥样硬化病变过程