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药理学复习资料 授课教师：杨晓庆 《药理学》续论 本章重点内容 1.掌握： 药物、药理学、药物效应动力学、药代动力学的概念、药理学研究的主要内容。 基本概念 1、药物（drug）：用于预防、诊断、治疗人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 2、药理学：研究药物与机体、药物与病原体之间的相互作用及其规律的科学 第一节 药理学的任务和研究内容 1、药理学研究的主要内容：药物效应动力学、药物代谢动力学。 药物效应动力学(Pharmacodynamics,PD)：简称药效学：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。 药物代谢动力学：(Pharmacokinetics,PK)：简称药动学：研究机体对药物的作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程， 特别是血药浓度随时间变化的规律 药物对机体的作用--药物效应动力学（2学时） 本章重点内容： 掌握内容： 1 基本概念：药品不良反应、亲和力、内在活性、兴奋、抵制、治疗量 2、药物作用的选择性特点 3、药物作用的两重性是指什么？ 4、药物治疗作用包括哪两方面？治疗的原则是什么？ 5、受体的基本特性是什么？ 第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质（区别什么是药物作用？什么是药物效应？） 1. 药物作用（微观）：是指药物与机体组织间的原发作用。是动因，是分子反应机制。 2. 药物效应（宏观）：是药物原发作用引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果，二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻断M-R，而其效应则是扩瞳。 3.药物对机体的作用： （1）调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。 兴奋(亢进)：凡能使机体生理、生化功能加强的药物作用称为兴奋。引起兴奋的药物为兴奋药，如咖啡因能提高中枢神经系统的功能活动。 抑制(麻痹) ：凡引起功能活动减弱的药物作用称抑制。如镇静催眠药苯二氮卓类或巴比妥类对中枢神经系统有广泛的抑制作用，此类药物称抑制药。 （2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。 （3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。 三、药物作用的选择性 1. 药物作用的选择性（selectivity）： 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。比如：窄谱抗菌药物与广谱抗菌药物（好比打靶）。 特点：选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。 产生原因： （1）药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异； （2）机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘； （3）组织器官对药物的敏感性不一样，如治疗量的洋地黄对心脏有较高的选择性，中毒量能影响中枢神经系统 四 药物作用的两重性—治疗作用与不良反应 （一）治疗作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用。 按用药目的分： 对因治疗（治本）：针对病因的治疗，也称治本。 对症治疗（治标）：用药改善疾病症状，但不足以消除病因，称对症治疗。 原则：急则治其标，缓则治其本，应采用标本兼治的措施！ 举例：胆结石引起的剧烈疼痛 小儿肺炎引起高热 （二）药品不良反应 定义：是指合格药品在正常用法用量出现的与用 药目的无关的意外的有害反应。 包括：副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、依赖性、停药反应等。 第二节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 （二）受体特性 （1）特异性：药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。 （2）敏感性：受体分子只占细胞的极微小部分 ，而药物-受体（D-R）复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。 （3）饱和性：受体数目有限，且在体内有特定的分布点，药物与受体结合可达到饱和。 （4）可逆性：药物与受体的结合与解离处于动态平衡状态，药物解离后仍是其原形。 （5）变异性: 同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。膀胱逼尿肌的M受体兴奋，膀胱逼尿肌收缩膀胱括约肌的M受体兴奋，膀胱括约肌舒张. （五）受体与药物结合（受体动力学） 多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力（范德华力、离子键、氢键形成药物受体复合物。受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条件—亲和力和内在活性。 1．亲和力：是指药物与受体结合的能力。 2. 内在活性：指药物