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2017-05-31 发布于天津
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4-氯-3-（三氟甲基）苯异氰酸酯及其衍生物索拉菲尼的合成

化学工程师 Chemical Engineer 2011年第 1期文章编号：1002—1124《2011)O1—0063—03 ：程掣嚣园 4一氯一3一(三氟甲基)苯异氰酸酯地及其衍生物索拉菲尼的合成孙超，李彦辰，柳丽娜，徐赫，侯艳君 (黑龙江大学化学化工与材料学院。黑龙江哈尔滨 150080) 摘要：本文以邻氯三氟甲苯为起始原料，经混酸硝化，催化氢化，与BTC在 1，2一二氯乙烷和 1，4一二氧六环的混合溶剂中回流制得 4一氯一3一(三氟甲基)苯异氰酸酯(三步总收率 87．4％)，再与4一(4一氨基苯氧基))一2一(甲基氨甲酰基)吡啶缩合成脲，制得抗肿瘤药物索拉菲尼，总收率为：84．O％，纯度：99．1％。关键词：4一氯一3一(三氟甲基)苯异氰酸酯；索拉菲尼；合成中图分类号：TQ460．3 文献标识码：A Synthesisof4-chloro-3。。trifluoromethylanilineandsorafenib SUNChao，LIYan-chen，LIULi-na，XUHe，HOUYan-jan (SchoolofChemicalandMaterialsScience，Heilong~iangUniversity，Harbin150080，China) Abstract：，Ihetargetproductwaspmparedfromp-Chlorobenzotrifluoride (1)，whichwastransformedintothe correspondingisocyanate (4)bymixedacidnitration，catalytichydrogenation，andrefluxedwithBTCinthesolution ofl，2一dichloroethallenadl，4一dioxare (thetotalyieldofhtreestepswas87．4％)，then4reactedwith4·一 aminophenoxy)-N-methy1-2-pyridinecarboxamide(5)togivetheunsymmetricaldiarylureasorafenib(6)asantitumor agent,thetotalyieldwas84∞ purity99．1％． Keywords：4一ehloro一3一trifluoromethylaniline；sorafenib；syntllesis H 0 H 6 索拉非尼(sorafenib)是拜耳和ONYX公司共同拉菲尼，进一步验证了中间体产品的质量，总合成路研制的一种多靶点的生物靶向新药，临床前研究和线见图1： _。临床试验提示索拉非尼有广泛的抗肿瘤作用。美国 CF1