新型苯并咪唑衍生物的合成及生物活性研究.pdfVIP

第24卷第 7期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．24，No．7 2012年 7月 ChemicalResearchandApplication July，2012 文章编号：1004—1656(2012)07—1136-05 新型苯并咪唑衍生物的合成及生物活性研究 张 涛 ，王宁宇 ，夏 勇 ，马丽芳 ，余洛汀 ， (1．四川大学化工学院，四川 成都 610064 2．四川大学生物治疗国家重点实验室，四川 成都 610041) 摘要：以取代苯酚为原料，合成8个新型的2一苯氧甲基苯并咪唑类化合物，通过 H．NMR和 HRMS确认其结 构。MTT法测试其抗肿瘤活性，实验结果表明，大部分化合物具有较好的广谱抗肿瘤效果，其中化合物2h对 大多数肿瘤细胞株的 值均达到了低微摩尔水平 ，对人胰腺癌 (BxPC-3)的ICs。达到3．6IxM。试管二倍稀 释法测试其抗菌活性，实验结果表明，目标化合物显示出抗菌活性，化合物2a对粪肠球菌和金黄色葡萄球菌 的MIC达到 16 “g／mL。 关键词：苯并咪唑；抗菌；抗肿瘤；合成 中图分类号：0626．3 文献标识码：A Synthesisandevaluation onbiological activityofnovel benzimidazolederivatives ZHANG Tao ，WANGNing—yu ，XIA Yong ，MA Li—fang ，YU Luo—ting’ (1．ChemicalEngineeringCollegeofSichuanuniversity，Chengdu610064，China 2．StateKeyLaboratoryofBiotherapyandCancerCenter，WestChinaHospital，West ChinaMedicalSchool，SichuanUniversity，Chengdu610041，China) Abstract：Eight2-phenoxybenzimidazolederivativesweresynthesizedfrom substitutedpheno1．Thestructureofthesecompoundwere validatedbyH—nuclearmagneticresonance(H—NMR)andhihg resolutionmassspectrometer(HRMS)．Theantitumoractiviytof thesecompoundswereachievedbyMTrtest．whiletheantibacterialactivitywereobtmnedbytubedoubledilutionmethod．Allthese compoundsshowedbroadspectrumantitumorpotency，especially，compound2hexhibitedgood antitumorpotencywithIC50valuesof lOW micromolartoallthesecelllinesandthe1Cs0valuesof2htohumanpancreaticcancercel1line(BxPC-3)was3．6 IxM．Meanwhile，mostcompoundsdisplayedmoderateantibacterialactivity，especially，compound2ainhibitE．faeealisandS．aureus ． withaMICof16ug／mL Keywords：benzimidazole；antibacterial；antitumor；synthes