《药剂学》课件-第六章 半固体制剂.pptVIP

№附加：影响栓剂中药物吸收的因素 局部作用的栓剂，药物通常不需要吸收或应尽量减少吸收，而用于产生全身作用的栓剂，药物则需要通过直肠吸收而发挥作用。 * №影响因素 一）生理因素 用药部位直肠的解剖生理特性或状态影响对药物的吸收。距肛门2cm处，则50％－75％的药物不经门肝系统，可避免首过作用；若塞入距肛门处6cm处，则大部分药物进入门肝系统。 直肠的pH值对药物的吸收速度起重要作用，通常直肠液pH值约7.4，无缓冲能力。因此，药物进入直肠后，直肠内的pH值将由被溶解的药物所决定。 若直肠无粪便存在，则有利于药物扩散及与吸收表面的接触，能得到理想的效果。 另外，栓剂在直肠保留的时间与吸收也有很大关系，保留时间越长，吸收越完全。腹泻、直肠脱水者一般不宜使用直肠栓剂。 * №药物的理化性质 1．溶解度 一般水溶性大的药物易于溶解于体液中，可增加药物与吸收部位的接触面，从而增加吸收。对于脂溶性药物，其油—水分配系数越大，从基质中的释放越缓慢，反之则快。 2．粒径 药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时，其粒径大小能影响吸收。 3．脂溶性与解离度 直肠粘膜属类脂屏障，对药物分子有选择透过性。脂溶性好，未解离型的药物透过性好，容易吸收。通常弱酸性药物 pKa＞4.3，弱碱性药物 pKa＜8.5，吸收均较快，但如果弱酸性药物 pKa＜3，弱碱性药物 pKa＞10，吸收则慢。 * 三、栓剂的制