新型庚铂衍生物的合成.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23．2015 第8期，711～715 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．8．711—715 · 快递论文· 新型庚铂衍生物的合成 徐 伟 ，王德才 (1．南京理工大学泰州科技学院化工学院，江苏泰州 225300；2．南京工业大学药学院，江苏南京 210009) 摘要：以D-酒石酸与芳香醛为起始原料，经缩合、氨解和还原反应制得中间体(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)一1，3- 二氧戊环类化合物(5a一5n)；5a—sn分别与氯亚铂酸钾经配位反应合成了l4个新型庚铂衍生物(6a一6n)； 6a一6j依次与硝酸银和丙二酸钠反应合成了10个新型庚铂衍生物，收率18．29％～50．91％，其结构经 H NMR，ESI-MS和元素分析表征。 关 键 词：D．酒石酸；芳香醛；庚铂；衍生物；合成 中图分类号：O621．3；o627 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．08．0711 Synthesis of Novel Eptaplatin Derivatives XU Wei ， WANG De—cai (1．Department of Chemical En~neefing，Taizhou Institute of Science and Technology， Nanjing University of Science and Technology，Taizhou 225300，China； 2．College of Pharmaceutical Sciences，N蚰jing University of Technology，Nanjing 210009，China) Abstract：The intermediates，(4R，5R)-4，5-bis(aminomethy1)-2一isopropyl一1，3·dioxolane(5a一 5n)，Were synthesized by condensation，aminolysis and reduction from D．tartaric acid and aromatic aldehydes．Fourteen novel eptaplatin derivatives(6a一6n)were synthesized by coordination reaction 0f 5a一5n with dipotassium tetrachloroplatinate．Ten novel eptaplatin derivatives with yields of 18．29％一50．91％ were obtained by reaction of 6a一6j with AgNO3 and then sodium malonate．The structures were characterized by H NMR，ESI-MS and elemental analysis． Keywords：D—tartaric acid；aromatic aldehyde；eptaplatin；derivative；synthesis 庚铂(Chart 1)，化学 本文参考庚铂的合成与铂类抗癌药物作用机 名为顺式一丙二酸[(4R， P 制的相关文献 -3,6]，合理避开庚铂在中国专利的 5R)-4，