各类抗菌药物的适应症和注意事项合理应用_培训课件.pptVIP

二、注意事项 1.应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。 2.有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时，必须在严密观察下慎用，但有青霉素过敏性休克史的患者，不可选用头孢哌酮/舒巴坦。 3.应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发 生过敏性休克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 4.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。 5.本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/三唑巴也不推荐在儿童患者中应用。 常用药物诱酶能力大小 对 酶诱导力 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉 烯 类 β－内酰胺 酶抑制 剂 替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 头孢唑啉 头孢西丁 头孢三嗪 头孢他定 头孢哌酮 亚 胺 培 南 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦 具有高度诱导性 轻 中 重 青霉素 阿莫西林 替卡西林/克拉维酸钾（缇可清） 哌拉西林/他唑巴坦钠（安迪泰、唯依旺） 美洛西林钠/舒巴坦钠（开林） 阿莫西林/氟氯西林钠（弗威） 磺苄西林钠（万普健） 头孢唑啉 头孢拉定 头孢硫脒（罗冰） 头孢呋辛(达力新、信立信） 头孢孟多酯（琼力舒） 头孢替安（海替舒、锋替新） 头孢地嗪钠 头孢匹安（抗力欣） 头孢哌酮/舒巴坦（二叶仙、中诺克迪）头孢哌酮/他唑巴坦（新郎欧） 头孢他啶（罗抗） 头孢米诺（罗盛、立健诺） 头孢吡肟 （达力能、信力威） 头孢西丁（海西丁） 氨曲南 复习思考题  1.掌握青霉素类各种药物的主要特点。 2.比较第一，二，三，四代头孢菌素有何不 同？主要的特点。 3.β-lactam antibiotics和β-lactamase inhibitors联合应用的药理学基础是什么？ 请举例说明。 第一代头孢菌素适应证： 注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等； 亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。 头孢唑林常用于预防手术后切口感染。 头孢拉定、头孢氨苄等口服剂的抗菌作用较头孢唑林为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。 二代头孢菌素 兼顾G+及G-菌 β-内酰胺酶稳定性增加 血半衰期较短，无显著肾毒性 常用品种：头孢呋辛、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。 第二代头孢菌素的抗菌谱比头孢唑啉第一代头孢为广。 对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一次，但对革兰阴性菌的作用更强，不仅对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于第一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。 头孢呋辛（cefuroxime）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对细菌产的β-内酰胺酶极其稳定；几无肾毒性，能顺利透过血脑屏障；既有注射又有口服制剂。 头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，但对头孢菌素酶不稳定，主要作用于G—杆菌。头孢替胺酯为其口服制剂。 第二代头孢菌素适应症： 主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。 用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗，也用于手术前预防用药。 三代头孢菌素 G-菌作用强，G+作用大多较差 β-内酰胺酶高度稳定 胆汁，脑脊液中浓度高 基本无肾毒性 常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦 口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用 第三代头孢菌素比较 头孢他啶 CAZ 头孢三嗪 CTRX 头孢噻肟 CTX 头孢哌酮 CPZ 静注1g后血药高峰浓度（mg/L） 102 150 102 153 半衰期（hr） 1.7 8 2 1.7 蛋白结合率（%） 10-17 95 35-45 90 抗肠杆菌科 +++ ++~+++ +++ ++ 抗铜绿假单胞菌 ++++ ++ + +