第二章药物效应动力学研讨.ppt

（二）药物与受体 1.结合方式——药物持续时间 分子间化学键与受体结合——分子间引力、离子键（键能小、易解离） 共价键（键能大、不易解离） 2.与受体结合药物的分类 亲和力——作用强度 效应力——最大效应 A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。 B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物 C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力 第二章 药物效应动力学 第一节 药物作用的基本规律 一、药物作用 1.药物作用与药理效应 药物作用 ———— 药物与机体大分子间的初始作用 药理效应 ——— 药物与机体大分子相互作用引起机体 生理 、生化功能或形态的变化。 2.药物的基本作用 兴奋 抑制 二、药物作用的方式 1.直接作用和间接作用(方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起 2.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位 发挥作用 3.药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性。 三、药物作用的两重性 发挥用药目的 不良反应 1.防治作用：预防+治疗 治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗） 2.不良反应：不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致） ③后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应 ④继发反应：由药物治疗作用所引起的不良后果（治疗矛盾） ⑤撤药反应：长期用药后突然停药出现的症状——迅速加剧，反跳 ⑥变态反应：过敏反应（接触致敏原） ⑦特异质反应：特异质患者对某些药物的反应 量反应型量效关系（量效关系） 药理效应的强度可用数字或量的分级表示的反应，血压，血糖等 第二节 药物的量效关系 二.质反应型量效关系 药理效应只用有无、阴性或阳性表示：惊厥、死亡等 三.药物剂量及相关概念 ① 最小有效量——能引起药理效应的最小用药剂量。 ② 极量——能引起最大效应而不至于引起中毒的极量，最大 治疗量。 ③ 治疗量——大于最小有效量而小于极量的剂量。 ④ 最小中毒量——能引起机体毒性反应的最小剂量。 ⑤ 半数有效量与半数致死量—— 半数有效量ED50： A 量反应，最大效应一半时剂量 B 质反应，半数阳性反应时剂量 半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量 无效量 最小有效量 极量 最小中毒量 最小致死量 治疗量 ⑥ 治疗指数（TI）= LD50/ ED50 或 LD5/ ED95 指数越大越安全 ⑦ 安全范围= ED95与TD5之间距离 （ED95―TD5） 范围越大用药越安全 一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制 通过药物分子与机体靶细胞成分的初始理化反应，如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压，引起细胞内外环境改变，产生药理效应。 （二）特异性药物作用机制——化学结构 1.参与或干扰代谢过程，抗代谢和促代谢药 2.影响物质转运过程：干扰离子转运 3.影响酶的活性：酶促或酶抑制剂 4.作用于受体 第三节 药物的作用机制 二.药物作用的受体理论 （一）受体 1.受体的概念 （1）受体：存在于细胞膜上或细胞内能识别、结合特异性配体， 产生特定生物效应的大分子物质。 （2）受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的特定部位 也即配体结合位点。