1信号转导概述课件.pptVIP

胞内受体通常是由400～1000 个氨基酸残基组成的单体蛋白质，从N末端到C末端包括五个区域。 1．高度可变区（A/B 结构域） 位于受体的N末端，它的氨基酸序列和长度均高度可变，通常该结构域通过与转录复合物的核心化合物、辅激活物或其它转录激活物相互作用激活靶基因的转录。该区域也决定转录基因的特异性。 2．DNA 结合区（DBD）富含半胱氨酸并有两个锌指模序，它能顺DNA 螺旋旋转并与之结合并使受体二聚化。 3．铰链区为一短序列，该区域可使受体蛋白弯曲或发生构象改变，它通常有助于配体-受体复合物的核定位。可能有与转录因子相互作用和触发受体向核内移动的功能。 4．激素结合区位于铰链区的C 末端，相对较大（约250 个氨基酸残基）。其作用包括：①与配体结合；②与热休克蛋白结合；③受体二聚化; ④激活转录。 5．羧基末端结构域其功能不详。 * DBD 可分为两个组件。每个组件有一个Zn 配位中心和一个两性的α螺旋。第一个组件包括第一个Zn 指，它从一个短的反向平行的β-片层开始以α-螺旋终结，该α-螺旋的最后一个氨基酸残基是第二个Zn 配位中心的半胱氨酸。第一个组件的β-片层可帮助与DNA 的磷酸二酯键接触的氨基酸残基发生旋转。螺旋结构（P-盒和下游氨基酸）能与脱氧核苷酸结合并契合到DNA 的大沟中。第二个组件能与磷酸二酯键接触并是受体二聚化（D-盒）。 * oxytocin 1.