促性腺激素类药物和拮抗药物创新
第五章 促性腺激素类药物和拮抗药物 促性腺激素(gonadotropin ,Gn;gonadotropin hormone,GTH)简称促性素,包括由腺垂体分泌的LH、FSH和由胎盘分泌的hCG和eCG。 促性腺激素的合成和释放受下丘脑分泌的GnRH的调控。 临床上药用的促性腺激素主要是从绝经后妇女的尿液中提取的。 第一节 促性腺激素类药物 促性腺激素的种属特异性极强,从动物腺垂体提取的制品对人几乎无效。 临床上药用的制剂有: 孕妇尿液中提取的hCG, 绝经期妇女尿液中提取的人尿促性素(human menopausel gondotropin, hMG) 人FSH,纯化的FSH和基因重组的FSH 一、化学结构 由α、β2个亚基通过非共价键结合的糖蛋白。 二、药理作用 与FSH的生理作用相似。 促进卵泡发育:增强卵泡的募集和生长,刺激卵泡内细胞增殖和发育 促进激素合成: FSH与LH协同,卵泡膜细胞产生雄激素,提高颗粒细胞内芳香化酶的活性,促进雄激素转化为雌激素; 促进排卵、促进黄体的形成,维持黄体的功能。 hCG在妊娠早期,由绒毛膜分泌,其结构与LH相似,作用相近。受精后8~10天血中hCG水平开始升高,可作为早孕的诊断依据之一。 三、临床应用 Gn主要用于替代治疗:适用于Gn水平低下,而性腺反应正常的病人。 1.下丘脑-垂体功能衰竭:患者血清中FSH、LH和E均低于正常值,
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