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顺铂的治疗与应用创新
顺铂的应用与治疗 药理作用 顺铂为铂的金属络合物,作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于DNA链间及链内交链,形成DDP~DNA复合物,干扰DNA复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结核。属周期非特异性药。 适应症 治疗多种实体瘤的一线用药。与vp-16(ep)联合为治疗sclc或nsclc一线方案,联合mmc、ifo(imp),或nvb等方案为目前治疗nsclc常用方案,以ddp为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与adm、ctx等联用对多部鳞状上皮癌,移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系统肿瘤等。Pvb(ddp、vlb、blm)可治疗大部分iv期非精原性睾丸癌,缓解率50%~80%。此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于iv期不能手术的nsclc的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。 药代动力学 注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。T1/22日以上,若并用利尿剂T1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25%~45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5~8倍。 单用顺铂: 化疗方案: 多西他赛+顺铂 吉西他滨+顺铂 培美曲塞+顺铂 紫杉醇+顺铂 适应症: 适应症:食管癌[1]、肺癌[2]、鼻咽癌[3]、宫颈癌[4]、乳腺癌[5] 吉西他滨+顺铂 适应症: 培美曲塞+顺铂 临床评价 谢谢 * 多西他赛+顺铂 多西他赛一种半合成的紫杉醇类药物,是细胞周期特异性药物,它作用于M期,可以与游离微管蛋白结合。促进微管蛋白装配成稳定的微管并抑制其解聚,使微管蛋白的数量显著减少,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛和顺铂的作用机制不同,作用部位不同,联合使用抗肿瘤作用可以加强和互补,具有协同作用[1]。 [1]高峻 杨牡丹 ,多西他赛联合顺铂治疗食管癌近期疗效观察,中国药物与临床2011年11月第11卷第11期 [1]高峻 杨牡丹 ,多西他赛联合顺铂治疗食管癌近期疗效观察,中国药物与临床2011年11月第11卷第11期 [2]谢彦 陈冬波 王保庆,多西他赛联合顺铂治疗64例中老年非小细胞肺癌疗效观察, 2011年第24卷第2o期 暇学理论岛载蹦 [3]俞根 文兆明 胡正清 周开良,吉西他滨联合顺铂治疗对多西他赛耐药的复发、转移性鼻咽癌的疗效观察 ,江西医药-2011.46(9).822-823 [4]王国宁;米开热木·麦麦提;古扎丽努尔·阿不力孜异常黑胆质成熟剂总酚与顺铂、多西他赛联合对人宫颈癌SiHa细胞的影响 重庆医学-2011.40(18).1769-1771 [5]韩国花;王丽娜;商艳敏多西他赛联合卡培他滨或顺铂治疗蒽环类耐药的晚期乳腺癌疗效观察实用医院临床杂志-2011.8(4).180-181 吉西他滨作为1种新型脱氧胞苷类似物,属抗代谢类肿瘤药物,主要作用于DNA合成的G /S期,在体内经脱氧胞苷脱氨酶脱去氨基后形成二氟脱氧尿嘧啶核苷(dFdU)和吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)。dFdU具有放射增敏作用但不具有抗肿瘤活性,而dFdCMP进一步代谢形成吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨j磷酸盐(dFdCTP)。dFdCDP和dFdCTP通过插入DNA肽链末端,抑制DNA连接,从而阻止肿瘤细胞的复制和修复[1]。 [1]饶智国 高建飞 章必成 杨 波 刘 健 余丽芳,吉西他滨联合顺铂治疗蒽环类或紫杉类治疗后转移性乳腺癌的疗效观察,实用癌症杂志2011年9月第26卷第5期 吉西他滨与顺铂合用,可促使顺铂在DNA内浓度积聚,从而增强了顺铂的抗肿瘤作用[2]。吉西他滨与顺铂合用,可增强两者的细胞毒作用,吉西他滨与顺铂作用机理不同,耐受性好,毒性相互不重叠,两者协同作用,联合化疗是理想的方案[1]。 [1]饶智国 高建飞 章必成 杨 波 刘 健 余丽芳,吉西他滨联合顺铂治疗蒽环类或紫杉类治疗后转移性乳腺癌的疗效观察,实用癌症杂志2011年9月第26卷第5期 [2]王庆军,吉西他滨联合顺铂治疗高龄非小细胞肺癌的疗效观察,肿瘤基础与临床2011年8月第24卷第4期 鼻咽癌[1]、乳腺癌[2]、膀胱癌[3]、胰腺癌[4]、肺癌[5]、卵巢癌[6] [1]俞根;文兆明;胡正清;周开良 ,吉西他滨联合顺铂治疗对多西他赛耐药的复发、转移性鼻咽癌的疗效观察 ,江西医药-2011.46(9).822-823 [2]刘先领;曾惠爱;马芳;杨农,吉西他滨联合顺铂治疗复发转移性乳腺癌的疗效观察 ,肿瘤防治研究-2011.38(9).1055-1057 [3]丁波;任爱玲 ,转移性膀胱癌行吉西他滨联合顺铂化疗52例效果观察 ,齐鲁护理杂志:上旬刊-2011.17(8).118-1
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