抗菌药物与抗癌药物-培训课件.pptVIP

5、激素类 肾上腺皮质激素 溶解淋巴细胞 用于急淋、慢粒、恶性淋巴瘤 对其他肿瘤无效 但短期应用可改善症状 不良反应 常用抗肿瘤药 5、激素类 雌激素 抑制下丘脑及垂体分泌促间质细胞激素 可抑制睾丸间质细胞增生 用于前列腺癌 常用抗肿瘤药 5、激素类 雄激素 直接对抗雌激素，反馈抑制垂体 减少卵 泡刺激素及催乳素的分泌 可抑制睾丸间质细胞增生 用于乳腺癌 常用抗肿瘤药 1、大剂量间歇疗法 提高疗效 减少耐药性产生 有利于机体造血功能等的恢复 2、序贯疗法 生长缓慢的实体瘤G0期细胞多 先周期非特异性药，杀灭增殖期及部 分G0期细胞，使G0期细胞进入增殖期 再用周期特异性药杀灭增殖期细胞 抗肿瘤药的合理应用 2、序贯疗法 生长比率高的肿瘤如白血病 先周期特异性药，杀灭增殖期癌细胞， 再用周期非特异性药杀灭其他各期细 胞。待G0期细胞进入增殖周期时，可 重复上述疗程 抗肿瘤药的合理应用 3、联合疗法 合用作用于不同周期的药物 合用作用原理不同的药物 合用毒性不同的药物 增强疗效 减轻不良反应 减少耐药 抗肿瘤药的合理应用 *不良反应* 较多 胃肠道 恶心呕吐 过敏 发热 溶血 皮疹 剥脱性皮炎 肾损害 在尿中形成结晶造成血尿及 肾功能损害 肝损害 粒细胞减少 磺胺类特点 *复方新诺明*：磺胺甲口恶唑＋甲氧苄啶 联合应用抗菌谱增加疗效增加耐药产生减慢 用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道 感染；中耳炎；伤寒；疟疾；淋病等 *外用磺胺* 磺胺嘧啶银盐 烧伤创面 磺胺米隆 烧伤创面 渗透性强 磺胺醋酰钠 眼科感染 因较多的不良反应(尤其是长效磺胺)及耐药问题，其他多数曾经广泛使用的磺胺类药物目前多已不用 磺胺类药理学特点 呋喃妥因（呋喃坦啶） 抗菌谱广 杀菌作用 尿中浓度高 主要用于尿路感染 不良反应为胃肠道反应 神经炎等 长期使用可导致神经退行性病变 肺纤维化等 呋喃唑酮 对沙门菌属、大肠杆菌等作用较好 主要用于消化道感染 硝基呋喃类 甲硝唑（灭滴灵） 分子中的硝基在无氧环境中还原成氨基 抑制 DNA合成而发挥抗厌氧菌作用 主要用于治疗厌氧菌感染所致的口腔 腹腔 盆腔 下呼吸道 骨关节等部位的感染 硝基咪唑类 简史 萘啶酸 1962年 口服吸收差 抗菌谱窄 吡哌酸 20世纪70年代 口服吸收少 抗菌活性强于萘啶酸 多用于尿路及肠道感染 *氟喹诺酮类* 20世纪70年代末期开始 诺氟沙星 1979年 含氟 抗菌谱及抗菌活性明显提高 4－喹诺酮母核结构改造与构效 20世纪90年代后研制的第3、4代喹诺酮类 喹诺酮类 与细菌DNA双链中非配对碱基结合 抑制DNA螺旋酶的A亚单位 使DNA超螺旋结构不能封口 导致DNA降解及细菌死亡 氟喹诺酮类对哺乳类动物细胞中与细 菌DNA螺旋酶生物活性相似的拓朴异构 酶II影响较小 *喹诺酮类作用机制* 喹诺酮类作用机制 杀菌作用 抗菌谱广 对革兰氏阴性菌有强大杀菌作用 对多数革兰氏阳性菌及金葡菌亦有良好抗 菌作用 其他有效菌：结核杆菌 厌氧菌 支原体 衣原体 *氟喹诺酮类共同特点* 耐药性 耐药性产生慢 细菌对本类药与其他 抗菌药之间通常无交叉耐药性 体内过程 口服吸收良好 体内分布广 血浆半衰期相对较长 多数从尿中排泄 尿中浓度高 氟喹诺酮类共同特点 *适用范围*广 用于敏感菌所致感染呼吸道、尿路感染 前列腺炎、淋病 革兰氏阴性菌所致的皮肤、骨关节、盆 腔及软组织感染 氟喹诺酮类共同特点 *不良反应* 相对较少 可引起幼年动物软骨组织损害 儿童及妊娠、哺乳期妇女不宜用 中枢系统不良反应 精神症状 头晕 抽搐 胃肠道不良反应 恶心 呕吐 食欲减退 药物相互作用 可抑制口服抗凝药在肝脏的代谢 不宜与抗酸药合用 以免形成络合物 氟喹诺酮类共同特点 诺氟沙星（氟哌酸） 抗菌谱广 抗菌作用强 对革兰氏阴性菌作用强 对阳性菌亦有效 对铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)有效 口服吸收易受食物影响 体内分布广 半衰期3～4小时 主要用于尿路及肠道感染 氟喹诺酮类