内酰胺类抗生素—培训课件.ppt

过敏急救措施 根据病情需要可用血管活性药物如多巴胺，阿拉明等。 纠正酸中毒及组织胺药物的应用。 注意保暖，防止感冒，要做好护理记录，不要搬动。 可针刺人中,内关，印堂，合谷，涌泉等急救穴位。 可用艾条灸内关，合谷，涌泉，关元，中脘等穴位。 药物联合使用 不可与同类抗生素联用 不可与磺胺和四环素联合用药 不可与氨基糖苷类混合输液 ?-内酰胺类抗生素抗菌谱广，抗菌活性强，毒性低，工业生产水平高，构效关系明确，可改造性大。 它们选择性地作用于细菌胞壁，而动物细胞无胞壁，故对人体安全，以这一特殊性能，得到大量的开发应用，是对人类贡献最大的一类抗生素，并在今后相当时期内，仍将是抗生素发展的主流。 谢谢 -内酰胺类抗生素 ? 中国人民解放军 第八二医院 重症医学科 季青青 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 引 言 ?-内酰胺类是一类其结构中含有?-内酰胺环的抗菌素，青霉素（penicillin，PC）和头孢菌素（cephalosporine C， CS）是这类药物的代表。 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 粘肽 三维网状结构 青霉素结合蛋白 细胞壁 ?-内酰胺类抗生素 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 细菌的耐药机理 产生水解酶?-内酰胺酶等，使?-内酰胺类抗生素水解。 酶与药物牢固结合 青霉素结合蛋白的改变 胞壁和外膜通透性改变 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 代表性药物 青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年。 青霉素类药物： 青霉素G 天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G和K等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。 青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）。其中?-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基，故又称为苄青霉素。 6-氨基青霉烷酸 家族分类 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 家族分类 氨苄西林类：如氨苄西林、阿莫西林等。 抗假单胞菌青霉素：如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。 美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林。 甲氧西林类：如坦莫西林等 青霉素分子结构球棍模型 青霉素药理作用 干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 临床应用 广泛用于各种敏感的革兰氏阳性球菌（如溶血性链球菌、肺炎双球菌）； 革兰氏阳性杆菌（如白喉杆菌）和螺旋体感染。 临床应用 对链球菌和肺炎双球菌等感染，一般肌内注射，疗效很好。 对脑膜炎球菌引起的脑膜炎，加大剂量，疗效也好。 淋球菌有耐药性出现，但仍是治疗淋球菌感染的首选药。 不良反应 1. 过敏反应 青霉素的过敏反应是各种抗生素中最高的，约0.7%～10%（平均5%）。各种类型的变态反应都可出现。以皮肤过敏反应和血清病样反应较多见，但并不严重。过敏性休克少见，但发生与发展迅速，50%可在给药后5分钟内，甚至数秒钟内发作，而且非常严重，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。 不良反应 2.赫氏反应 应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。 3.其他不良反应。 注意事项 1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。 2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。 注意事项 3.氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。 注意事项 4.本品可抑制某些肝脏酶的活性，可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。 5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。 过敏急救措施 立即停药，平卧，就地抢救，采用头低足高位。 皮下注射 0.1% 盐酸肾上腺素 0.5