《药学基础》课件 药物的吸收（校本教材）.pptVIP

1、药物的理化性质 2、药物剂型的影响 3、 附加剂的影响 4、制备工艺的影响 谢谢！ * * 药物的吸收 吸收部位 吸收快，无肝脏首过作用 阴道黏膜 吸收快，无肝脏首过作用 鼻黏膜 药物有效浓度较低 结膜 大部份药物的吸收途径 角膜 眼用 药物→皮表→角质层→表皮→真皮→毛细血管→体循环，无肝脏首过作用 经皮 吸收快，生物利用度较大 直肠 吸收迅速，直接进入全身循环，无肝脏首过作用 肺部（肺泡） 吸收效果优于口服给药、无首过作用 口腔 脊椎 静脉 皮内 肌肉 影响吸收的因素比口服少，一般无肝脏首过作用，吸收较快 吸收快，影响吸收的因素少 皮下 注射部位 胃肠道外吸收 有效吸收少 大肠 吸收面积大，药物的主要吸收部位 小肠 药物→肝门静脉→肝脏→生物转化→体循环 弱酸性药物的吸收 胃 胃肠吸收 共同特点 吸收特点 吸收部位 吸收途径 药物的吸收机制 1、生物膜的结构： 2、转运方式 蛋白质、脂溶性维生素和重金属等 细胞膜变形→入胞作用、出胞作用 胞饮作用 氨基酸、单糖、金属离子、水溶性维生素等 低浓度→高浓度消耗能量 主动转运 需要载体： 竞争抑制性 饱和性 部位专属性 高浓度→低浓度不消耗能量 促进扩散 脂溶性药物；水溶性小分子 高浓度→低浓度，不消耗能量，不需要载体 被动转运 药物 特点 转运方式 （二）药—时曲线 1、自学 2、画出药时曲线图 3、上台指出图中的药峰浓度 等相关术语 4、相关术语及其意义 讨论完成下表： ？ ？ 生物利用度 ？ ？ 残留期 ？ ？ 持续期 ？ ？ 药峰时间 ？ ？ 药峰浓度 ？ ？ 潜伏期 剂型比较 定义 术语 吸收对药效的影响分析实例： 药—时曲线的变化解析： 讨论处方A和处方B的不同之处 ？ ？ 生物利用度 ？ ？ 峰时 ？ ？ 峰值 ？ ？ 作用时间 ？ ？ 残留期 ？ ？ 潜伏期 处方B 处方A 比较项目 影响吸收的因素 剂型因素 生物因素 药物吸收？ 胃肠道中不稳定 药物吸收？ 胃肠道中稳定 药物稳定性 药物吸收？ 非晶型（无定型） 药物吸收？ 稳定晶型 药物吸收？ 亚稳定晶型 药物的多晶型 药物吸收？ 小 药物吸收？ 大 难溶性药物 药物的粒度 药物吸收？ 小 药物吸收？ 大 难溶性药物 药物的溶出速率 药物吸收？ 非解离型（分子型） 药物吸收？ 解离型（离子型） 药物的解离 药物吸收？ 过大 药物吸收？ 小 药物吸收？ 大 药物的脂溶性 （油水分配系数） 吸收情况（好/坏） 药物的理化性质 （1）口服剂型的吸收顺序： 溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂 （2）溶液剂水溶液与油溶液的比较： 水溶液＞油溶液 （3）油溶性药物的吸收： 乳剂（O/W）＞油溶液 （4）固体制剂中吸收的顺序： 散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂、丸剂 生物因素 溶剂拖带效应 水分 有利？不利？ 胆汁 有利？不利？ 黏蛋白 胃肠分泌物 小肠血流量少量增减影响不大 胃血流速率慢——药物吸收慢；反之，吸收加快 血液循环 缺乏水分：药物吸收慢 食物：药物吸收慢，但可减少刺激性药物对胃的刺激 含较多脂肪：药物的吸收加快 食物 食物的组成和性质：固体＜液化；脂肪＜蛋白质、糖类 高黏度＜低黏度 药物： 身体所处的姿势：左侧卧＜右侧卧；静态＜走动态 胃排空速率 肠液PH 疾病：十二指肠溃疡—胃酸PH↓；胃酸分泌不足—胃酸PH↑ 药物：阿托品、丙胺太林、西米替丁、氢氧化铝——胃酸PH↑ 胃液PH 胃肠道PH 影响因素 生物因素