植物源大环二萜类化合物生物活性的研究进展 - 《中国药科大学学报》！.pdf

学 报 ４７４ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２００９，４０（５）：４７４－４８０ ·综　述 · 植物源大环二萜类化合物生物活性的研究进展   汪　泉，张大永 ，吴晓明 （中国药科大学新药研究中心，南京２１０００９） 摘　要　植物来源的天然产物以其特有的骨架结构及生理活性，为新药研发提供了丰富的先导化合物和候选药物来 源，成为当前药物研究的热点。本文综述了植物来源的大环二萜类化合物生物活性研究的最新进展，重点介绍了该类化合 物对于肿瘤，艾滋病等人类重大疾病的药用价值，并讨论了植物源大环二萜类化合物药物开发应用存在的问题及开发 前景。 关键词　大环二萜；生物活性；抗肿瘤；抗艾滋病 中图分类号　Ｒ２８４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２００９）０５－０４７４－０７ Ｐｒｏｇｒｅｓｓｉｎｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆｐｌａｎｔｄｅｒｉｖｅｄｍａｃｒｏｃｙｃｌｉｃｄｉｔｅｒｐｅ ｎｏｉｄｃｏｍｐｏｕｎｄｓ   ＷＡＮＧＱｕａｎ牞ＺＨＡＮＧＤａｙｏｎｇ牞ＷＵＸｉａｏｍｉｎｇ ＣｅｎｔｅｒｏｆＤｒｕｇＤｉｓｃｏｖｅｒｙ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｐｌａｎｔｄｅｒｉｖｅｄｎａｔｕｒａｌｐｒｏｄｕｃｔｓｗｉｔｈｕｎｉｑｕｅｓｋｅｌｅｔｏｎｓａｎｄｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｐｒｏｖｉｄｅｃｏｎｓｉｄｅｒａｂｌｅｄｒｕｇｌｅａｄｓ ａｎｄｃａｎｄｉｄａｔｅｓ牞ｔｈｅｒｅｂｙｃｏｎｓｔｉｔｕｔｉｎｇａｈｏｔｓｐｏｔｉｎｔｈｅｆｉｅｌｄｏｆｄｒｕｇｄｉｓｃｏｖｅｒｙＴｈｉｓａｒｔｉｃｌｅｒｅｖｉｅｗｓｒｅｃｅｎｔｐｒｏｇｒｅｓｓｏｎ ｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆｐｌａｎｔｄｅｒｉｖｅｄｍａｃｒｏｃｙｃｌｉｃｄｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｃｏｍｐｏｕｎｄｓ牞ｆｏｃｕｓｉｎｇｏｎｔｈｅｉｒｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｐｏｔｅｎｔｉａｌｓｉｎ ｃｏｍｂａｔｉｎｇｃａｎｃｅｒｓ牞ＡＩＤＳａｓｗｅｌｌａｓｏｔｈｅｒｓｅｒｉｏｕｓｄｉｓｅａｓｅｓＴｈｅｐｏｓｓｉｂｌｅｏｂｓｔａｃｌｅｓａｎｄｐｒｏｍｉｓｉｎｇａｄｖａｎｔａｇｅｓｉｎ ｖｏｌｖｅｄｉｎｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｐｌａｎｔｄｅｒｉｖｅｄｍａｃｒｏｃｙｃｌｉｃｄｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄｓａｓｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌａｇｅｎｔｓａｒｅ ａｌｓｏｄｉｓｃｕｓｓｅｄ Ｋｅｙｗｏｒｄｓ　ｍａｃｒｏｃｙｃｌｉｃｄｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄ牷ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙ牷ａｎｔｉｔｕｍｏｒ牷ａｎｔｉＨＩＶ ＴｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｓｕｐｐｏｒｔｅｄｂｙｔｈｅＮａｔｉｏｎａｌＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＦｏｕｎｄａｔｉｏｎｏｆＣｈｉｎａ牗ＮｏａｎｄｔｈｅＳｉｘＴａｌｅｎｔＰｅａｋＦｏｕｎｄａｔｉｏｎｏｆ ＪｉａｎｇｓｕＰｒｏｖｉｎｃｅ牗ＮｏＹ０９２００３牘 　　大环二萜，即结构中存在六元环以上环状结构 癣疮，民间还用于治疗宫颈癌、食道癌等。瑞香科 的二萜，结构新颖复杂，高氧合，多功能团，具有独 狼毒属的植物瑞香狼毒（Ｓｔｅｌｌｅｒａｃｈａｍａｅｊａｓｍｅ）又名 特的生理活性和药理作用。其植物来源广泛，主要 断肠草，广泛分布于我国西北、华北等地。中医理 为大戟科，瑞香科植物。这些植物不少具有重要的 论认为其性味苦、平、辛、有毒，入肝、肺、脾三经，有 药用价值，在国内外均有长期的民间药用历史，且 逐水、祛痰、破积、杀虫之功效。从传统药物中寻找 在药物匮乏的地区对疾病的缓解和治疗起了很大 新药的先例屡见不鲜，而从天然资源中寻找具有显 的作用。如大戟科大戟属的植物泽漆（Ｅｕｐｈｏｒｂｉａ 著生物活性的天然产物更是新药先导化合物发现