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阿莫西林中间体D（-）-对羟基苯甘氨酸合成方法的研究进展.pdf
中问体
· 20· Chemical Intermediate 2007年第11期
综述与专论
阿莫西林中间体D(一)一对羟基苯甘氨酸合成方法的研
究进展
陶 影
(珠海联邦制药股份有限公司，广东珠海 519055)
摘 要：D(一)一对羟基苯甘氨酸是重要的医药中间体，介绍了生产 对羟基苯甘氨酸的研究现状，对
合成及手性拆分方面的国内外有关文献做了综述。
关键词：D(一)一对羟基苯甘氨酸；合成；阿莫西林中间体
中图分类号：TQ464．7 文献标识码：A 文章编号：1006—253x(2007)1 1-020—4
Research On the Synthesis of Treatment of Hydrolytic acidification-aerobic organisms
TAO Ying
(Zhuhai United Laboratories Co．，Ltd，Zhuhai 519055,Guangdong,China)
Abstract：D-hydroxphenylglycine is an important intermediate for pharmaceutical production。 iThe
synthesis of D—hydroxphenylglycine was introduced．The synthesis and resolution of enantiomers were
reviewed with references．
Key words：D-hydroxphenylglycine；synthesis；treatment of hydrolytic acidification—-aerobic organisms
D(一)一对羟基苯甘氨酸，化学名D-0一氨基对羟 展进行综述。
基苯乙酸，英文名称：D_(一4)一4-hydroxypheny卜
glycine，简称D_p_HPG，分子量167．2，是一种重要的 1 DL—p-HPG的合成路线
医药精细化学品，外观为白色片状结晶，熔点240~C
(分解)，微溶于乙醇和水，易溶于酸和碱溶液生成盐， 1．1苯甲醛法
是合成 J9一内酰胺类抗生素的常用侧链原料，用其生 传统的生产工艺采用苯甲醛法，根据Bucher改
产的主要药物有半合成青霉素类药阿莫西林(羟氨苄 良法用对羟基苯甲醛、碳酸氢铵与氰化钠在酸性介质
青霉素)、羟氨苄青霉素克拉维酸盐、半合成头孢菌素 中环合成乙内酰胺，再经130~C，碱性水解，开环、酸化
类药等抗菌素药物。 制取消旋观一p_HPG[1]，其化学反应方程式如图1。
CHo
中国是抗生素类药物生产和需求大国，半合成青
… c… ‰ … ·一 n。 n—
霉素和半合成头孢菌素药物已成为制药行业的发展
。 ＼ ／
重点，国内已有许多药厂生产该类药物，但都由于生
— + H。 一 co0Na+ + co3
产规模较小，因此 (一)一对羟基苯甘氨酸的需求量将
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