2010年执业药师考试辅导-药物化学讲义3501.docVIP

第三十五章　水溶性维生素　　一、维生素B1 　　化学名氯化4-甲基 -3-[（2-甲基 -4-氨基-5- 嘧啶基）甲基］-5-（2-羟基乙基） 噻唑鎓盐酸盐 　　①固态稳定，碱性溶液易分解（噻唑环开环）　　②可氧化生成有荧光的硫色素，无活性 　　③体内转变生成活性的硫胺焦磷酸酯　　④体内易被硫氨酶破坏失活，开发了丙舒硫胺和呋喃硫胺（开环修饰）　　⑤治疗神经炎、食欲不振等 　　二、维生素B2 　　化学名: 7,8-二甲基-10-（D-核糖型-2,3,4,5- 四羟基戊基）异咯嗪，又名核黄素 　　①微溶于水 　　②异咯嗪的1位和5位共轭系统，易发生氧化还原反应，有氧化型和还原型两种形式　　③以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸存在 　　④对光不稳定可分解，酸性、中性为光化色素；碱性为感光黄素　　⑤治疗口角炎、舌炎等　　⑥ 宜饭后用，不宜与甲氧氯普胺（胃动力）合用　　三、维生素B6 　　化学名为5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐　　①包括三种结构类似的化合物，体内可相互转化　　　　②水溶液可被氧化变色；③中性或碱性溶液中遇光分解，加热发生聚合失活；④C5酚羟基与三氯化铁呈红色，制剂避铁沙芯；⑤构效关系：6-甲基、5-羟是活性必需结构　　治疗恶心、呕吐、神经炎等。　　四、维生素C 　　又名抗坏血酸　　化学名： L（＋）-苏阿糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 　　①含两个（4、5）手性羰，4个异构体 　　L（＋）-抗坏血酸活性最高　　②水溶液可发生互变异构，主要以烯醇式存在 　　③具连二烯醇结构，具酸性，2位可形成分子内氢键，酸性弱于3位，可在3位成Na盐 　　④强碱条件下内酯水解成酮酸盐，不宜与碱性药物配伍（如茶碱）　　⑤具连二烯醇结构，具很强的还原性，易被空气氧化，不宜与具有氧化作用的药物配伍（如维生素K） 　　⑥在光、热下内酯可水解并脱羧生成糠醛，可氧化变色 （易变色的原因）　　多种治疗作用： 降低血管通透、增加机体抵抗力、治疗肝损伤、贫血、感冒……等　　A型题 　　6.维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其　　A.L（+）异构体　　B.L（–）异构体　　C.D（–）异构体　　D.D（+）异构体　　E.混旋体　　[答疑编号911350101]　　【答案】A 　　7.下列维生素中哪个本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性　　A.维生素C　　B.维生素D3　　C.维生素K3　　D.维生素A 　　E.维生素E　　[答疑编号911350102]　　【答案】B　　B型题　　[17～20]　　A.维生素B1　　B.维生素D2　　C.维生素K3　　D.维生素C　　E.维生素E　　17.结构的2位有一个16碳侧链的苯并二氢吡喃 醇衍生物 　　[答疑编号911350103]　　【答案】E　　　18.与空气长期接触，可被氧化成为具有荧光的硫色素 　　[答疑编号911350104]　　【答案】A　　　19.在体内转变为有活性的硫胺焦磷酸酯 　　[答疑编号911350105]　　【答案】A　　　20.含甲萘醌结构，具有凝血作用　　[答疑编号911350106]　　【答案】C 2