《药理学》讲义（冲刺班）第二专题　与受体结合发生作用的药物.docVIP

第二专题　与受体结合发生作用的药物一、受体的类型（根据受体位置、功能分类）　　1.神经递质类受体：胆碱能受体（M受体、N受体）、肾上腺素能受体（α受体、β受体）及多巴胺受体等。　　2.激素类受体：如胰岛素受体、性激素受体、肾上腺皮质激素受体。可分别被胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素激活产生相应的效应。　　3.自身调节受体：如前列腺素受体、组胺受体（H1、H2）、5羟色胺受体、血管紧张素Ⅱ（AT1、AT2）受体等。　　4.中枢神经系统受体：多巴胺受体（D1.D2.D3.D4）、阿片受体、γ–氨基丁酸受体等。　　二、作用受体药物分类　　药物与受体结合后产生效应，必须具备两个条件。一是亲和力，二是内在活性。　　1.亲和力：药物与受体结合的能力称之为亲和力，它决定了药物作用强度，药物与受体结合的越多作用就越强。　　2.内在活性：药物激动受体的能力，它决定药物作用的性质。有内在活性为受体激动剂，没有内在活性为受体阻断剂。　　3.受体激动剂（受体兴奋剂）：对受体有亲和力，又有内在活性药物。　　4.受体阻断剂（受体拮抗剂）：有亲和力，没有内在活性药物。　　5.部分激动剂：对受体具有较强亲和力，但只具有较弱的内在活性。具有激动药和拮抗药的双重特性。小剂量激动、大剂量拮抗的作用。单用是激动作用，和激动药合用起阻断剂作用。　　第一部分　作用传出神经受体药物 　　 受体 激动药 阻断药 传出神经受体 M受体 毛果芸香碱 阿托品 N受体 烟碱 N1受体阻断药-六甲双铵N2受体阻断药-琥珀胆碱、筒箭毒碱等 α受体 去甲肾上腺素 酚妥拉明 β受体 异丙肾上腺素 普萘洛尔 α、β受体 肾上腺素、多巴胺 拉贝洛尔 　　　　　　一、拟胆碱药　　M受体激动药——毛果芸香碱　　直接激动M受体，引起M样作用。重要的药理作用是缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。外用滴眼治疗青光眼。　　二、抗胆碱药　　M受体阻断药——阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。　　阿托品　　药理作用及临床应用　　1.抑制腺体分泌——麻醉前给药、盗汗及流涎症。　　2.扩瞳、升高眼压、调节麻痹——眼科用于验光、检查眼底、虹膜睫状体炎。 　　3.松弛内脏平滑肌——胃肠绞痛，膀胱刺激症状。　　4.兴奋心脏，加快心率、房室传导——窦性心动过缓、房室传导阻滞。　　5.扩张血管、改善微循环——感染中毒休克。　　6.解有机磷酸酯类M样中毒症状。　　你能看出图中那个是阿托品，那个是毛果芸香碱对眼的作用吗？ 　　　　毛果芸香碱、阿托品对眼的作用比较 药物 作用机制 对眼的作用 毛果芸香碱 激动M受体 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 阿托品 阻断M受体 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 　　　　三、拟肾上腺素药　　（一）α受体激动药：包括去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等。　　去甲肾上腺素——主要激动α受体，对β1受体作用弱，对β2受体无作用。 兴奋心脏、收缩血管、升高血压。临床应用：抗休克、口服治疗上消化道出血。　　重要的不良反应：急性肾功能衰竭和局部组织坏死。　　（二）β受体激动药：　　1.β1、β2受体激动药——异丙肾上腺素：对β1、β2受体均有兴奋作用。兴奋心脏、扩张血管、扩张支气管、促进代谢。——注意：其核心机制是能提高腺苷酸环化酶活性，增加细胞内cAMP水平的作用。　　临床应用：抢救心脏骤停、治疗支气管哮喘、房室传导阻滞及抗休克。　　2.β1受体激动药——多巴酚丁胺　　对β1受体的激动强于β2受体，属于β1受体激动药。可加强心肌收缩力，但心率加快不明显，对血管影响轻微。　　适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。　　3.β2受体激动药 ——沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗。　　选择性兴奋β2受体，扩张支气管，解除支气管痉挛。主要用于治疗支气管哮喘。　　（三）α、β受体激动药：包括肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。　　1.肾上腺素——激动α、β受体，引起α、β型作用。　　药理作用：兴奋心脏、舒缩血管、影响血压、扩张支气管、促进代谢。临床应用：过敏性休克首选药；心脏骤停；支气管哮喘、局部止血及与局麻药配伍应用。　　2.多巴胺（DA）——激动DA、α、β三种受体。兴奋心脏、舒缩血管、升高血压、改善肾功能。　　最突出作用：激动肾脏DA受体，使肾血管扩张。肾血流量和肾小球滤过率增加，有排钠利尿作用。　　临床应用：治疗各种休克、与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 　　四、抗肾上腺素药　　（一）α受体阻断药——酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明　　酚妥拉明（立其丁）——阻断α1、α2受体引起血管扩张、血压降低及兴奋心脏。　　临床应用：治疗外周血管痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎、充血性心力衰