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第三十五章 性激素类药和影响生殖功能药
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考什么?
(四)性激素类药和影响生殖功能药 1.子宫兴奋药 (1)缩宫素的临床应用及其不良反应(2)麦角生物碱的药理作用、临床应用及其不良反应 2.性激素类药 (1)雌二醇的药理作用、临床应用及其不良反应(2)氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其临床应用(3)甲羟孕酮的药理作用、临床应用及其不良反应(4)甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应(5)米非司酮药理作用及其临床应用 3.避孕药 (1)复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用(2)双炔失碳酯的临床应用 4.治疗男性性功能障碍药 西地那非的药理作用、应用及其不良反应 注:为减轻学员听课负担,本课程是按执业药师大纲进行录制的,故大纲不要求的内容请参考教材。
第一节 子宫兴奋药
一、缩宫素(催产素) 【临床应用】——注意剂量!!! 1.催生和引产对胎位正常,无产道障碍,宫缩无力难产者,可用小剂量缩宫素促进分娩。也用于各种原因需提前中断妊娠者的引产。 2.产后止血注射大剂量缩宫素,引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌层内血管而止血。但作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。 【不良反应】——不注意剂量,后果很严重!! 剂量过大易致子宫强直性收缩,有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险,应严格掌握剂量。对产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、3次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。非人工合成的缩宫素有升高血压和过敏反应,故高血压、冠心病,有过敏史者禁用提取的缩宫素。 二、麦角生物碱 【药理作用】 1.兴奋子宫 以麦角新碱作用快、最强。对妊娠子宫较未孕子宫更敏感,临产时最敏感,作用较缩宫素强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无显著差异(与催产素最关键的不同!!!),因此不能于催产和引产!!只用于产后止血和子宫复旧。 2.收缩血管氨基酸麦角碱(麦角胺与麦角毒)收缩末梢血管,作用强大。也能使脑血管收缩,减少脑动脉搏动幅度,从而减轻偏头痛。 3.阻断α受体氨基酸麦角碱有阻断α受体作用,翻转肾上腺素的升压作用,麦角新碱无此作用。 【前后联系】可以翻转肾上腺素升压作用的3个药:酚妥拉明、氯丙嗪、麦角毒。
【临床应用】 1.子宫出血麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的子宫出血。 2.产后子宫复旧(产后子宫恢复到非孕状态的过程),麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。 3.偏头痛麦角胺与咖啡因合用治疗偏头痛。 4.中枢抑制麦角毒的氢化物(二氢麦角碱)具有中枢抑制和血管舒张作用,与异丙嗪、哌替啶合用,组成冬眠合剂。 【不良反应】 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高,伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。 偶可见过敏反应,严重者出现呼吸困难,长期使用可损害血管内皮细胞。 【实战演习】 配伍选择题 A.垂体后叶素 B.缩宫素 C.甲羟孕酮 D.前列腺素 E.麦角生物碱 1.可用于催产和引产的药物是
[答疑编号501200350101] 『正确答案』B 2.可用于治疗偏头痛的药物是
[答疑编号501200350102] 『正确答案』E 最佳选择题 3.麦角生物碱临床用于 A.催产 B.引产 C.抗着床 D.抗早孕 E.治疗子宫出血
[答疑编号501200350103] 『正确答案』E
第二节 性激素类药
一、雌二醇 【药理作用】 1.女性成熟促进未成年女性第二性征和性器官发育成熟。 2.子宫内膜增殖参与月经周期形成,使子宫内膜增厚进入分泌期,提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 3.抗排卵大剂量抑制GnRH(促性腺激素释放激素)释放,发挥抗排卵作用。 4.乳腺增生发育和分泌小剂量雌激素能刺激乳腺导管及腺泡的生长发育,大剂量抑制乳汁分泌。还有对抗雄激素的作用。 5.代谢有轻度水、钠潴留作用,降低LDL-C(低密度脂蛋白),升高HDL-C(高密度脂蛋白)。增加骨骼的钙盐沉积,加速骨骺闭合。 6.促进凝血雌激素使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ活性增加,促进凝血过程。 【临床应用】 1.绝经期综合征用于更年期妇女减轻绝经期综合征症状。 2.功能性子宫出血与孕激素配伍应用。 3.替代治疗卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者,以雌激素替代治疗。与孕激素合用,可形成人工月经周期。 4.乳房胀痛用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌,解除胀痛。 5.晚期乳腺癌绝经期5年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。绝经期以前的患者禁用,因此时反而可能促进肿瘤生长。 6.前列腺癌前列腺癌发生与雌激素水平有关
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