鲁米考昔衍生物的抗肿瘤研究.pdfVIP

· 8· 现代食品与药品杂志 2007年第17卷第5期 鲁米考昔衍生物的抗肿瘤研究 康鹏程 ，刘鹰翔 ，马玉卓 (1，广东药学院药物化学教研室，广东广 ，I,I 510006；2，广州中医药大学，广东广州510006) 摘 要：目的 考察鲁米考昔及其酯化物抗结肠癌活性。方法 通过七步反应制备鲁米考昔酯化物，采用MTr法测定其体外 对结肠癌HCT-8细胞株的抑制率。结果 5 l,zg／ml的抑制率不超过25％；20 ml的抑制率为30％～55％。结论 鲁米考 昔酯化物抗结肠癌活性不高。 关键词：结肠癌；鲁米考昔；酯化 中图分类号：R965 文献标识码：A 文章编号：1673—4610(2007)05—0008—05 Study on Synthesis And anticancer Activities of the Esters of Iumiracoxib KANG Peng—cheng。 LIU Ying—xiang? MA Yu—zhuo。(1．College of pharmacy，Guangdong pharmaceutical University，Guangzhou ， ， 51OO06，China；2．Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine，Guangzhou 510006，China) ． Abstract：Objective To investigate the anticancer activity of the esters of lumiracoxib，Methods Preparing the target compound through seven reactions，the antitumor activities of the esters were tested in vitro by the MTF assay，Results The inhibition ratio of the dosage in 5 ml was less to 25％ ，and the ratio of 20 ml is from 30％ to 50％．Conclusion These compounds cannot inhibit colorectal cancer cell growthing efficiently． Key words：lumiracox；_b；colorectal cancer：esterification 结肠癌是常见的恶性肿瘤之一，以年龄在40～ 关节炎、急性疼痛。体外研究表明，对COX一2的抑制 50岁的患者发病率最高。从流行病学的观点看，结 作用分别是双氯酚酸和萘普生的100倍和1400倍。 肠癌的发病和环境、生活习惯，尤其是饮食方式有关。 临床研究表明，鲁米考昔对胃肠道的安全性和良好的 一 般认为高脂肪食谱和纤维素摄取不足是其主要发 耐受性优于传统的NSAIDs。但其可能存在一定的心 病原因。目前，结肠癌唯一的治疗仍旧是手术切除， 血管风险和肾毒性，至今没有被FDA批准上市。 术后辅以化疗。为了提高结肠癌患者的存活率，减轻 本研究小组在鲁米考昔的工艺改进中，发现其对 病人痛苦，无病期的化学预防和术前／后的化疗显得 人白血病K562细胞株有一定的抑制作用，Ic如为4．2 尤为重要。但现有化疗药物或疗效有限，或毒副作用 ×10‘ g／ml，表明其有一定的抗肿瘤活性。本文考察 大。因此，研发新的安全有效的化学防治药物是目前 鲁米考昔及其酯化物抗结肠癌活性。结合现有的实 结肠癌防治方面迫切需要解决的课题。 验室条件，本着原料易得、价格低廉、条件易达到、收 Hong等…现随着结肠腺癌的进展，环氧合酶一2 率高、环境污染少的原则，设计了鲁米考昔取代酯的 (COX-2)的mRNA和蛋白都明显增高，而环氧合酶一