酶催化技术与手性药物的研发.doc

题 目 酶催化技术与手性药物的研发 Enzyme catalytic technology for the development of chiral pharmaceutical chemicals 任课教师 吴坚平 上课时间 周一第11—13节 姓 名 XXX 学 号 XXXXXXXXXX 班 级 作业完成时间 2013年11月 酶催化技术与手性药物研发 XXXXXXXXXX XXX 摘要：酶催化手性药物的制备是利用酶对手性分子构型的识别能力进行选择性催化的新兴制备型药物的方式，有反应效率高，选择性高，反应温和，符合“绿色化学”要求等优势。近年来，酶催化技术迅速崛起；同时，市场对手性药物需求极大。本文就将简单论述手性药物的研发现状，并对运用于手性药物研发的酶催化技术做一些简单介绍及评述。 关键词：酶催化；手性药物；绿色制药； Enzyme catalytic technology for the development of chiral pharmaceutical chemicals Gao Shen 3120100301 Abstract：Enzyme catalytic chiral drugs produced by the use of enzymes opponents of heterogeneous elements of the identified capacity for selective catalytic emerging prepared drug the way in which response efficiency, high selectivity, mild response. This is in line with the Green Chemistry requirements. In recent years, enzyme catalytic technologies rapidly rising; at the same time, market your opponent of drug needs are enormous. This document will outline the nature of drug research and development, and the application of the drug research and development of enzyme catalytic technologies and do some simple introduction and commentary. Keywords：Enzyme catalytic converters；chiral drugs；green pharmaceutical process; 1 手性药品研发的意义 手性（Chirality）是自然界的本质属性之一，用于表达化合物分子由于原子三维排列引起的一种结构不对称现象。手性化合物Chiral compounds）是指分子量、分子结构相同，但左右排列相反，如实物与其镜中的映体。 ouis Pasteur）就发现了分子的不对称现象[1]，提出了对映体(Enantiomer)存在两个旋光异构体的构想。这些对映异构体的理化性质基本相似，分别被命名为R-型（右旋）或S-型（左旋）、外消旋。手性理化极大的差异，与手性物质相互作用产生不同的产物天然的（-）- 尼古丁毒性比（+）- 尼古丁大得多舞毒蛾的性引诱disparlure是舞毒蛾的性信息素，其中一种对映体在极低浓度下就能对舞毒蛾起到性吸引的作用，而另一对映体即使在极高浓度下也没有性吸引的活性作用（S）- 天冬酰胺，味甜（R）- 天冬酰胺，味苦。许多与生物体密切相关的生化反应中，均和物质的手性相关联，polysaccharide）、核酸（nucleic acid）等几乎全是手性的[3]，正是因为生命活动的生化反应与有机物的手性相关性，目前对物质的手性、物质的手性反应以及物质的手性合成和分离等，对人类来讲具有不可轻视的重大意义。 经历过惨痛的教训。在上个世纪50年代，德国一家制药公司曾经开发出一种治疗孕妇早期不适的药物——反应停，药效很好，但医生很快发现，服用了反应停的孕妇