黄芩素磷脂复合物制备及理化性质研究.docVIP

　　黄芩素磷脂复合物制备及理化性质研究 【摘要】 　　目的： 研究黄芩素磷脂复合物制备工艺，并考察其理化性质。方法： 以黄芩素与磷脂的复合率为评价指标，通过单因素实验和正交设计实验考察反应溶剂、投料比例、反应温度、反应时间、反应初始浓度等对复合率的影响；研究黄芩素磷脂复合物的理化性质。结果： 确定了黄芩素磷脂复合物的最佳制备工艺：反应溶剂为乙酸乙酯，黄芩素与磷脂的投料比为1∶4，反应温度为40℃，反应物质量浓度为5 mg/ml，搅拌回流2 h。X射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征；红外谱图显示黄芩素与磷脂之间无新的化学键形成。磷脂复合物明显改善了黄芩素在水及正辛醇中的溶解性能。结论: 确定了制备黄芩素磷脂复合物的最佳工艺，并且其磷脂复合物明显改善了原药的理化性质。 【关键词】 黄芩素； 磷脂复合物； 理化性质 　　［Abstract］Objective: To investigate the preparation and physicchemical properties of baicaleinphospholipid.Methods： The effect of such factors as the solvent of reaction, the ratio of reactants, the reactive temperature, the reactive time and the concentration of reactants ical properties of baicalein phytosome ined.Results: The optimal conditions e perature g/ml. Xray diffraction spectra indicated that drug encpasulated in the plex exhibits in an amorphous manner. IR spectrum didn′t shoical bonds formed in phospholipid plex. Moreover, there provement of the solubility of baicaleinphospholipid plex both in ethod to prepare baicaleinphospholipid plex ical properties those of baicalein. 　　［Key ical properties 　　黄芩素是唇形科植物黄芩的主要有效成分之一，研究表明，黄芩素具有抗菌、抗病毒、保肝、利胆、利尿、抗癌等［1］多种药理作用。由于黄芩素的水溶性和脂溶性均不佳，造成其口服吸收差，生物利用度低，临床疗效不理想。目前有文献对其脂质体［2］进行了研究，但脂质体存在包封率低、长期储存不稳定及不易产业化等缺陷，使产品开发和临床应用受到限制。磷脂作为药物制剂及给药体系正步入研究与应用的新阶段，某些天然活性成分与磷脂在一定的条件下可形成磷脂复合物，所得复合物能明显改善原药的理化性质，从而使药物作用时间延长，不良反应降低，药理作用增强，生物利用度提高，因此，研究黄芩素磷脂复合物具有重要的意义。本实验旨在通过对黄芩素磷脂复合物制备工艺的研究及其理化性质的考察，为中药口服制剂的研究提供帮助。 　　1 仪器与材料 　　1.1 仪器 　　RE52AA 旋转蒸发器（上海亚容生化仪器厂）；852恒温加热磁力搅拌器（杭州仪表电机有限公司）；Shimadzu LC10A高效液相色谱仪（UV检测器,日本岛津）；真空干燥箱（DZG6050，上海森信实验仪器有限公司）；循环水式多用真空泵（SH2DⅢ,巩义市英峪予华仪器厂）；精密电子天平（Sartorius BS110s,德国赛多利斯集团）；紫外可见分光光度计（TU1800,北京普析通用仪器有限责任公司）；精密酸度计（PHS2C,上海雷磁仪器厂）。 　　1.2 药品与试剂 　　黄芩素对照品（中国药品生物制品检定所，批号111595200604）；黄芩素原药（成都欧康植化科技有限公司，批号090423）；注射级大豆卵磷脂（上海太伟药业有限公司，批号081123）；甲醇（色谱纯，国药集团上海化学试剂有限公司）；磷酸、无水乙醇、丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、正己烷均为分析纯。 　　2 实验方法与结果 　　2.1 黄芩素含量测定方法建立 　　2.1.1 色谱条件 　　色谱柱DiamonsilTM C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)；流动相，甲醇-0.2%磷酸水(70∶30)；流速1 ml/min；检测波长为276 nm；进样量