基于荧光光谱的硫酸阿托品拮抗中乌头碱毒性的机制研究.pdf

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 7 期 2012 年 7 月 • 1355 • 基于荧光光谱的硫酸阿托品拮抗中乌头碱毒性的机制研究 1 2 2 2* 1 1 崔力剑 ，王建明 ，霍 坤 ，黄 芸 ，窦玉红 ，王鑫国 1. 河北医科大学中医学院，河北 石家庄 050091 2. 河北医科大学药学院，河北 石家庄 050017 摘 要：目的 研究模拟生理条件下中乌头碱（MA ）与牛血清白蛋白（BSA ）的键合作用，以及硫酸阿托品（AS ）对其相 互作用的影响。方法 主要采用荧光光谱法及紫外吸收光谱法进行研究。结果 MA 对 BSA 有较强的荧光猝灭作用，猝灭 机制为动态猝灭。MA 与 BSA 表观结合常数（Kb ）和结合位点数（n ）均随着温度升高而增大，二者之间的相互作用力类型 主要为疏水作用，结合距离为 4.44 nm ，该反应是自发进行的。同步荧光光谱图的信息表明 MA 对蛋白微环境有影响。AS 使 MA 和 BSA 的Kb 和 n 均减小；抑制 MA 对 BSA 构象的改变。结论 MA 与 BSA 能发生相互作用，AS 与 MA 间存在竞 争作用，能够增加游离型 MA 浓度，通过减少 MA 在生物体内的积累，加快代谢，发挥解毒作用。 关键词：中乌头碱；硫酸阿托品；牛血清白蛋白；荧光猝灭；解毒作用 中图分类号：R969.2 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)07 - 1355 - 06 Atropine sulfate against toxicity of mesaconitine by fluorescence spectra 1 2 2 2 1 1 CUI Li-jian , WANG Jian-ming , HUO Kun , HUANG Yun , DOU Yu-hong , WANG Xin-guo 1. College of Traditional Chinese Medicine, Hebei Medical University, Shijiazhuang 050091, China 2. College of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang 050017, China Abstract: Objective To study the bonding of mesaconitine (MA) with bovine serum albumin (BSA) and the effect of atropine sulfate (AS) on its interaction. Methods Ultraviolet absorption and fluorescence spectra were used. Results MA had strong fluorescence quenching effect on BSA via a dynamic quenching procedure. The apparent bonding constant (Kb) and the number of bonding sites (n) of MA and BSA were increased with temperature rising. The predominant intermolecular forces between MA and BSA were hydrophobic interactions, which could make the MA-BSA bonding stabilized and the combined distance was 4.44 nm. The negative value of free energy change was taken as an evidence for the spontanei