非那雄胺的药理及临床应用研究进展.pdfVIP

·286 · 华北国防医药2006年8月第18卷第4期 MedJNatDefendingForcesinNorthChina,Aug.2006,Vol.18,No.4 非那雄胺的药理及临床应用研究进展 刘建芳，邓鸣，侯艳宁 (解放军白求恩国际和平医院药剂科，石家庄050082) 关键词:非那雄胺;药理学，临床;前列腺增生 血清PSA水平在治疗的最初几个月内快速降低，之后可 中图分类号:R969.3;R977.12 文献标识码:A 稳定在一个新的基线水平。每天服用非那雄胺5mg，连 文章编号:1009-0878(2006)04-0286-03 续服用1年后，血清PSA水平平均降低50%(e7。因此， 非那雄胺是一种合成4一氮w体激素化合物，是美 长期接受非那雄胺治疗的患者，如用PSA水平值判断是 国默克公司于20世纪90年代研制开发的新一类5a- 否存在前列腺癌，需要校正系数来判断PSA值是否在正 还原酶抑制剂，临床主要用于治疗前列腺增生(BPH), 常范围内10〔1。但血清中总PSA和游离PSA的比值(f/t 男性型脱发以及预防前列腺癌。本文就非那雄胺的药 PSA)不受非那雄胺治疗的影响[川0 理及临床应用的研究进展作一综述。 1.3 对其他激素的影响 尽管非那雄胺与其他街体 1 药理作用 激素的结构类似，但非那雄胺本身不具有任何雄激素、 1.1 对二氢皋酮(DHT)和翠酮的影响 5a一还原酶是 抗雄激素或其他与ig体激素相关的性质。长期服用治 皋酮向DHT转化必需的一种酶。人体内存在两种5a- 疗剂量的非那雄胺后，血清黄体激素(LH)、促卵泡激 还原酶的同工酶I型存在于中枢神经系统中，主要控制 素(FSH)、泌乳素或雌二醇无明显变化”〔〕，醛固酮、皮 性欲和性能力的酶,II型主要存在于前列腺、精囊、附攀 质醇和脱氢表雄w酮也不发生明显变化13〔1。用非那 和毛囊中。非那雄胺分子结构与皋酮相似，是一种II型 雄胺治疗的老年BPH患者其性激素结合球蛋白保持 5a一还原酶抑制剂，能够抑制皋酮向DHT的转化，从而使 不变14〔1。血脂水平，包括总胆固醇、低密度脂蛋白、高 体内DHT水平降低[’]。非那雄胺引起DHT水平变化 密度脂蛋白和甘油三醋，在非那雄胺剂量达到每天 的剂量非常小，多次服用时最低起效剂量在5一40wg之 间[[21，单次起效剂量要大于0.5mg’〔〕。在5mg以上的 100mg，连续7天后也不受影响。这些结果显示，非那 雄胺的药理活性是很专属的，该药似乎不影响任何独 一个很宽的剂量范围内(5一400mg)，对DHT的抑制程 度无明显不同[[3.41。要得到与DHT抑制相关的临床效 立的内分泌或其他功能。 应，非那雄胺的剂量应〕每天1mg[5l。治疗剂量的非 2 药代动力学 那雄胺也可使前列腺组织内DHT的水平显著降低，且 2.1 吸收 非那雄胺自胃肠道吸收良好。健康志愿 与血清DHT水平相关 ，〔，‘〕。 者口服非那雄胺5mg，生物利用度约80%，吸收主要在 非那雄胺对循环肇酮影响不大[4,51，但