夫西地酸的抗菌药理与临床应用.pdfVIP

维普资讯 2007年第 21卷第2期 MedJofCommunications,2007,Vo1．21．No．2 · 211· · 综 述 · [文章编号]1006-2440(2007)o2—0211-02 夫西地酸的抗菌药理与临床应用 朱红燕 唐志刚 (南通大学附属医院，江苏226001) 关键词 夫西地酸 ：葡萄球菌；抗菌药理 中图分类号 R969．3 夫西地酸作为一种典型的高效抗生素，尽管在 可增加其清除率 ．而严重胆汁郁积时则清除率降低 ， 国外被广泛使用了近4O年，却仍对绝大多数葡萄球 但。肾衰时没有改变 ，因为只有很少量药物以原形在 菌菌株保持较高的抗菌活性和很低的耐药率，因而 尿中排泄。血透对夫西地酸的浓度无明显影响。 越来越受到人们的关注，成为抗 甲氧西林耐药性金 3 药理作用 黄色葡萄球菌(MRSA)新的选择 。 3．1 抗菌机制 夫西地酸具有抑菌杀菌和抗炎免 1 化学结构 疫调节的双重作用，目前还没有其他任何一种抗生 夫西地酸属梭链孢酸类，化学名 ：反一16一羧 素具备这一特性 。夫西地酸通过干扰延长因子 G，阻 基一3B，113-二羟基一4p，831，14一三甲基一18一去甲基一 断核糖体的易位，从而阻碍细菌蛋 白质的合成嗍，这 5B，1O一胆 甾一(17Z)一17(20)，24一二烯一21一酸半水合 种独特的抗菌机理避免了与其他抗生素的交叉耐药 物，其结构与头孢菌素P1、烟曲孢酸相似，仅有一些 性[I】，使之能有效抵抗MRSA感染。夫西地酸能抑制 基团不同，正是这些不同基因增加了它的抗菌活性-1]。 白细胞的趋化性，抑制单核细胞的趋化反应，抑制 IL一1、IL一2、IL一6、TNF的分泌 ，因而不仅能直接杀灭 2 药代动力学 细菌．还可以迅速消除细菌及毒素所致的组织水肿、 2．1 吸收 1：3服夫西地酸 500mg约 2h后 ，血药峰 渗出、变性、坏死等炎症反应。 浓度达 14．5～33．3mg／L，半衰期为 8．9～11．0h。静脉单 3．2 抗菌谱 夫西地酸对革兰阳性菌、许多厌氧菌 次给药的半衰期约为 1Oh，重复给药后延长到14．2h， 和几种其他菌的抗菌活性强，尤其对金黄色葡萄球 最大血药浓度也增加，因此每 Et用药2～3次有效圜。 菌、表皮葡萄球菌、梭状芽孢菌属、棒状杆菌非常敏 2．2 分布 夫西地酸具有脂溶性 ，组织分布 良好。 感。对大多数革兰阴性菌不敏感 ，只对奈瑟氏球菌和 具有高度扩散性，易穿透细胞 ，与广泛组织呈可逆性 类杆菌敏感。对其他菌如分枝杆菌、嗜肺军团菌、诺 结合。不但在血液供应丰富的组织中有高浓度 ，即使 卡氏菌中度敏感。在 目前一些治疗 MRSA的有效药 在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度 。已知