2016药理学精品电子教案：第二章 药物对机体的作用—动力学02.docVIP

药效学概述 作用于受体的药物 激动剂和部分激动剂 1.激动剂　激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应Emax。 2.部分激动剂　部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂 1.竞争性拮抗剂 拮抗剂和激动剂对受体都有亲和力，均能与受体结合。但拮抗剂内在活性为0，结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。其拮抗作用是可逆的。与激动剂相互竞争相同的受体，合用时的效应应取决于两者的浓度和亲和力。 　　　　　　　　　竞争性拮抗药与药效非竞争性拮抗药与药效（structure-activity relationship）（ose-response relationship）药物剂量与效应的关系 2