正交优化乙酰阿魏酸的合成工艺.pdfVIP

中国药师 2008年第11卷第6期 china Ph删acist 2008，Vo1．11 No．6 正交优化 乙酰阿魏酸的合成工艺 张春和b (湖南中医药大学药学院 长沙410208) 刘金雷 (湖南中医药大学药学2003级) 宫晓艳 (湖南中医药 大学药学2005级硕士) 摘 要 目的：优化乙酰阿魏酸的合成工艺。方法：以碳酸钾为催化剂，PEG-400为相转移催化剂，以香草醛和乙酸酐为原料 经Perkin反应合成乙酰阿魏酸。按IJq(3 )正交表设计考察乙酰阿魏酸合成的影响因素，对反应时间、反应温度、PEG-400用 量及投料比等因素进行优选。结果：最佳工艺为A B c：，产率可迭81．6％。结论：最佳工艺提高了产率，并缩短反应时间，适 合于工业生产。 关键词 乙酰阿魏酸；催化剂；Perkin法合成；正交实验 中图分类号：TQ460．31 文献标识码：A 文章编号：1008-049X(2008)06-0665-02 Optimum synthesis for Acetylferulic Acid by Orthogonal Design Zhang Chuntao，Liu Jinlei，Gong xiaoyan(Pharmacy College，TCM university of Hunan，Changsha，410208，China) ABSTRACT Objective：To optimize the synthesis of acetylferulic acid by orthogonal test．Method：The potassium carbonate was used as the catalyst，PEG-400 was used as phase transfer catalyst，vanillin and acetic anhydride were used as raw materials，target compound acetylferulic acid was synthesized through Perkin reaction．Three main factors influenced yield of synthesis acetylferulic acid such as reaction time，reaction tempereture，the quantity of PEG-400 and material·ratio were evaluated by the o~hogonal experimental design of (3 )．Result：The optimization group of the synthesis of acetylferulic acid were A2 Bl C2．the yield of acetylferulic acid reached 8 1．5％．Conclusion：The best process improved synthesis yield，sho~en the reaction time，the experimental method Was suit· able for industrial production of acetylferulic acid． KEY WORDS Acetylferulic acid；Catalyst；Perkin synthesis；Orthogonal test 阿魏酸(ferulic acid)化学名为4一羟基_3．甲氧基苯丙烯 ；SHI．D(1lI)循环水式真空泵(巩义市峪予仪器厂)；x4数 酸，广泛存在自然界植物中，是阿魏、川芎、当归、木贼、升麻、 字显示电子显微熔点测定仪(北京泰克仪器有限公司)； 樟白皮等的有效成分，具有较广泛的生理活性，如抗炎作用、 WQF-200傅立叶交换红外光谱仪(北京第二光学仪器厂)。 抗血栓形成作用、血液系统疾病治疗作用及抗衰老、调节人 2 方法与结果 。· 体免疫功能等作用 ，还具有较好的抗氧化作用，是良好的 2．1 因素水平表 天然防晒剂 ，因而在临床上应用较为广泛。阿魏酸及其 采用 (3 )表，以反应时间，反应温度，PEG-400用量， 衍生物还可作为某些药物的合成前体。因天然资源有限且