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肌肉松弛剂和拮抗剂
骨骼肌松弛药及其拮抗剂(muscle relaxant and its antagonist);概 述 (introduction);分类;Ca2+;乙酰胆碱囊泡;肌松药作用机制 (Mechanisms of muscle relaxant action);肌松药作用机制 (Mechanisms of muscle relaxant action);非竞争性阻滞;作用于突触外和突触前ACh受体;肌松药的药效动力学(pharmacodynamics of muscle relaxant );对骨骼肌作用(action on skeletal muscle);ED95
各种肌松药的等效强度判断依据
N2O、巴比妥和鸦片类药物复合
肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量
周围神经刺激仪
刺激外周神经诱发肌收缩效应
判定肌松药起效、时效、肌松
强度和肌松类型
刺激尺神经引起拇内收肌收缩是最常用的方法;影响因素Ⅰ;影响因素Ⅱ;其他作用;;肌松药的药代动力学(pharmacokinetics of muscle relaxant );肌松药还可以组织内的粘多糖、骨和血浆蛋白等结合,蛋白结合力高的肌松药分布容积大
结合型肌松药暂时失去肌松作用,且不能经肾小球滤过。当肌松药因再分布、代谢和排泄使游离浓度降低时,结合型又释放肌松药至血浆中,延迟了血浆浓度的降低,延长了肌松药的作用时效
消除半衰期长的肌松药反复给药易导致蓄积;肾是肌松药消除的主要途径,游离的肌松药经肾小球滤过,在肾小管内并不重吸收
利尿剂不影响肌松药的消除
长效肌松剂主要经肾排泄,小部分由肝消除
中效肌松药肾排泄并不占主导地位,此时经胆汁、酶性分解和霍夫曼消除更重要;;理想的肌松药应具备条件;去极化肌松药(Depolarizing Muscle Relaxants);II相阻滞;琥珀胆碱(succinylcholine) ;体内过程
T1/2β为2-4分钟,假性胆碱酯酶水解
中代谢产物琥珀单胆碱,肌松作用弱(2%),时效长
经肾排泄量为2%-5%
药理作用
iv,0.8~1.0mg·kg-1,咬肌、咽喉肌1min达高峰
呼吸暂停4~5min,肌张力完全恢复约6~12min
反复iv或 ivgtt ?长时间肌松,快速耐受(30~60min后);临床应用;?不良反应及注意事项(side reaction and awareness);;;眼内压增高
静注1min后开始,眼外肌痉挛性收缩?IOP?
2~4min达高峰,以后开始?对开放性眼外伤病人不利
颅内压升高
为一过性,对颅内压已升高、颅内顺应性差应注意
胃内压升高
最高达40cmH2O,饱胃病人可引起反流、误吸;;;非去极化肌松药(Nondepolarizing Muscle Relaxants);去极化肌松药与非去极化肌松药比较;泮库溴铵(pancuronium);临床应用;;多库氯铵(doxacurium);;哌库溴胺(pipecuronium);;维库溴铵(vecuronium);;罗库溴胺(rocuronium);;阿曲库铵(atracurium) ;;顺式阿曲库铵 (cis-atracurium) ;米库氯铵 (Mivacurium);;卓尊览完挑茶径啼蹦留继幽缅秃锑呐局惯悉狄通寄泣罢实勇竿姥论泪翘菠肌肉松弛剂和拮抗剂肌肉松弛剂和拮抗剂;新的超短效肌肉松弛药;肌松药的拮抗药(antagonist of muscle relaxant );不良反应
心血管系统、气管和肠道的M胆碱样作用
合用抗胆碱药如阿托品(2:1)15ug·kg-1
格隆溴铵7ug·kg-1;钾通道阻滞剂
接头前膜↓钾离子外流,延长动作电位时程→↑钙离子内流→↑ACh
代表药物:4-氨基吡啶
仅用于抗生素引起的阻滞
0.3~0.5mg·kg-1;SUGAMMADEX;SUGAMMADEX RAPIDLY REVERSES NEUROMUSCULAR BLOCKADE;Comparison of Sugammadex with neostigmine and edropho nium for reversal of rocuronium-induced blockade;Change in Heart Rate after Administration of Sugammadex or Neostigmine/Glycopyrrolate;;KEY FEATURES OF SUGAMMADEX;目前临床广泛开展的微创、腔镜、内窥镜及各种介入手术具有创伤小、疗效确切、患者康复快的特点。这些手术要求麻醉诱导迅速、能维持稳定的麻醉深度、对精细手术需绝对保证患者无体动、对机体生理功能干扰小以及停止麻醉后患者意识和各项
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