第八章-抗生素1.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 半合成Cephalosporins衍生物分类 第一代对革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易产生耐药性。 第二代对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰氏阴性菌的作用较为优异。主要特点为：抗酶性能强，抗菌谱广。 第三代对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近)，对革兰氏阴性菌的作用较第二代更为优越。 第四代的3位含有带正电荷的季铵基团，增加了药物对细胞膜的穿透力，具有较强的抗菌活性。 1、7-位侧链引入亲脂性基团，如苯环、噻酚、含氮 杂环，并同时在3-位上引入杂环，可扩大抗菌谱， 增强抗菌效力。如第一代药物 头孢噻啶(Cefaloridine) ⅰ、对I 部位进行改造 头孢噻酚(Cefalothin) 对革兰氏阳性菌的抗菌能力强，对革兰氏阴性 菌的抵抗力弱 2、7-位侧链引入氨基，羧基，磺酸基，可以扩大抗菌 谱。如果同时改变3-位，如甲基，氯原子等，不仅 改善口服吸收，也有利于扩大抗菌谱，对革兰氏阴 性菌和绿脓杆菌都有效 头孢氨苄(Cefalexin) 先锋霉素4，头孢