90y标记的不同氨基酸序列的rgd环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 preparation of 90y-labeled different cyclic rgd peptides and evaluation in nude mice bearing human glioma xenografts.pdfVIP

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90y标记的不同氨基酸序列的rgd环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 preparation of 90y-labeled different cyclic rgd peptides and evaluation in nude mice bearing human glioma xenografts

第30卷第1期 核化学与放射化学 V01.30No.1 of Nuclearand 2008年2月 Journal Radiochemistry Feb.2008 文章编号:0253·9950(2008)01—0017—06 90 Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及 在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 赵慧云1,贾 兵1’2,史纪云1’2,王凡1,2,* 1.北京大学医学同位索研究中心,北京100083I 2.中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413 ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20min,2种标记物的标记率均大于99%,并且 2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄 取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部 分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽 药物的开发。 关键词:∞Y;KRGIM环肽;ERGDf环肽;标记,生物分布 中图分类号:0615.4文献标志码:A of帅Y—LabeledDifferentRGD Preparation CyclicPeptides andEvaluationinNudeMice HumanGlioma Bearing Xenografts ZHAO Fanl’2’。 Hui-yunl,JIABin91一,SHIji—yunl一,WANG Medical Research 1.PekingUniversityIsotopes Center,Beijing100083,China) of InstituteofAtomic Isotopes,China 102413,China 2.Department Energy,Beijing Abstract:∞Y—DTPA-Bz-NH—SA—c(KRGEft)andprepared, that andtheirinvitroandinvivo were andHPLCshowthelabe- propertiescompared.ITLC ofboth aremorethan99%underthe lingyields compounds optimal at80℃for20 arestablein biodistributioninnudemice min),and vitro.The bearing ting they thesetWOradiolabeledcom— human r

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