90y标记的不同氨基酸序列的rgd环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 preparation of 90y-labeled different cyclic rgd peptides and evaluation in nude mice bearing human glioma xenografts.pdfVIP
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90y标记的不同氨基酸序列的rgd环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 preparation of 90y-labeled different cyclic rgd peptides and evaluation in nude mice bearing human glioma xenografts
第30卷第1期 核化学与放射化学 V01.30No.1
of Nuclearand
2008年2月 Journal Radiochemistry Feb.2008
文章编号:0253·9950(2008)01—0017—06
90
Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及
在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价
赵慧云1,贾 兵1’2,史纪云1’2,王凡1,2,*
1.北京大学医学同位索研究中心,北京100083I
2.中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413
ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20min,2种标记物的标记率均大于99%,并且
2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄
取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部
分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽
药物的开发。
关键词:∞Y;KRGIM环肽;ERGDf环肽;标记,生物分布
中图分类号:0615.4文献标志码:A
of帅Y—LabeledDifferentRGD
Preparation CyclicPeptides
andEvaluationinNudeMice HumanGlioma
Bearing Xenografts
ZHAO Fanl’2’。
Hui-yunl,JIABin91一,SHIji—yunl一,WANG
Medical Research
1.PekingUniversityIsotopes Center,Beijing100083,China)
of InstituteofAtomic
Isotopes,China 102413,China
2.Department Energy,Beijing
Abstract:∞Y—DTPA-Bz-NH—SA—c(KRGEft)andprepared,
that
andtheirinvitroandinvivo were andHPLCshowthelabe-
propertiescompared.ITLC
ofboth aremorethan99%underthe
lingyields compounds optimal
at80℃for20 arestablein biodistributioninnudemice
min),and vitro.The bearing
ting they
thesetWOradiolabeledcom—
human r
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