用于新药筛选的药靶的研究进展 - 沈阳药科大学图书馆.pdfVIP

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用于新药筛选的药靶的研究进展 - 沈阳药科大学图书馆

第 25 卷 第 9 期 沈  阳 药  科  大  学  学  报 Vol25  No 9   2 0 0 8 年 9 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical University Sep 2008 p 754   ( ) 文章编号 : 2008 用于新药筛选的药靶的研究进展 张怡轩 , 彭  珧 (沈阳药科大学 生命科学与生物制药学院 ,辽宁 沈阳 1100 16) 摘要 : 目的 讨论选择正确的药靶在新药研发过程中的重要性 。方法 作者以近年来发表的2 1 篇中 外文献为依据 , 以细胞膜 G 蛋白偶合受体 、生长因子受体 、细胞膜离子通道蛋白、细胞核受体为例 , 介绍药靶的筛选 、确认以及在此基础上筛选出的代表性药物 。结果与结论 随着分子遗传学 、功能 基因组学 、蛋白质组学和生物信息学的快速进展 ,越来越多的功能清楚的生物学分子正在被发现 , 这其中的某些基因及其产物由于被证明与疾病发生和发展相关而成为分子药靶 ,选择正确的药靶 在新药研发过程中具有重要作用 。 关键词 : 药靶 ; G 蛋白偶合受体 ; 生长因子受体 ; 离子通道蛋白; 细胞核受体 中图分类号 : R 9 1    文献标志码 : A   药靶是指各种来源的化学物质进入人体后在 率低下 。“从基因到功能筛选”这一模式虽然才刚 组织 、细胞和分子水平与之相互作用产生治疗作 刚开始 ,但已出现许多成功的例子 。例如 ,现已找 用的结构 。药物进入人体后必须同人体细胞表面 到孤独性 G 蛋白偶合受体GPR 14 的同族配基神 或细胞内的各种药物受体结合 ,发生相互作用后 经多肽 U rotensin Ⅱ,它是迄今发现的最强大的神 才会引发一系列细胞生物学反应 ,进而达到治疗 经性血管收缩活性物质 ,其对血管收缩作用比血 的作用 。200 1 年发表的人类基因组序列草图估 管内皮素 1 还强 10 倍 以上 ,是获得治疗与血管 计人类基因组包含大约 34 000~140 000 个基因 , 收缩异常有关的疾病 ,如高血压 、充血性心功能衰 按照 传 统 的药 靶 分 类 , 潜 在 的药 靶 将 达 到 竭和冠状动脉心脏病等药物的非常有前景的药 6 500 个 ,其中 G 蛋白偶联受体 2 000 个 、离子通 靶[ 1 ] 。 ( 道蛋白1 000 个 、蛋白酶 3 500 个 其中蛋 白激酶 2 000 个) 和大约 160 个细胞核受体 。由于有几 1  细胞膜 G 蛋白偶合受体作为药靶 千个蛋白质分子可以用作潜在的药靶 , 因此如何 Tesmer 于 2006 年描述了 G 蛋 白偶合受体 从数 目巨大的潜在药靶中发现和确定正确的药靶 ( ) G p rotein coupling receptor s , GPCRs 是最大的一 是后基因组时代新药研发的起始步骤 ,也是新药 类跨膜受体 ,操纵着人类细胞中最重要的信号机 研发中最关键的步骤之一 。 制[2 ] 。目前 已经发现 的人类 GPCRs 至少超过 后基因组时代发现和确定新的药靶模式已发 300 个 , 保守估计人类基 因组 中包含 2 0

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