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五、抑制剂对反应速度的影响 酶的抑制剂(inhibitor) 能使酶的催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质。 (一) 不可逆性抑制作用 * 概念 抑制剂通常以共价键与酶活性中心的必需基团相结合,使酶失活。抑制剂不能用透析、超滤等方法除去。 * 举例 有机磷化合物 ?? 羟基酶 解毒 -- -- -- 解磷定(PAM) 重金属离子及砷化合物 ?? 巯基酶 解毒 -- -- -- 二巯基丙醇(BAL) (二) 可逆性抑制作用 * 概念 抑制剂通常以非共价键与酶或酶-底物复合物可逆性结合,使酶的活性降低或丧失;抑制剂可用透析、超滤等方法除去。 1. 竞争性抑制作用 抑制剂与底物的结构相似,能与底物竞争酶的活性中心,从而阻碍酶底物复合物的形成,使酶的活性降低。 2. 非竞争性抑制 有些抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合,不影响酶与底物的结合,酶和底物的结合也不影响酶与抑制剂的结合,底物与抑制剂之间无竞争关系,但酶-底物-抑制剂复合物不能进一步释放出产物。 六、激活剂对反应速度的影响 激活剂(activator) 使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质。 七、酶活性测定和酶活性单位 比活力(specific activity)指的是每毫克酶蛋白所具有的酶活性单位数。 比活力 = 活性单位数/酶蛋白重量(mg) 比活力反映了酶的纯度。 第 五 节 酶 的 调 节The Regulation of Enzyme 一 变构调节 变构效应剂 (allosteric effector) 二 共价修饰调节 共价修饰(covalent modification) 在其他酶的催化作用下,某些酶蛋白肽链上的一些基团可与某种化学基团发生可逆的共价结合,从而改变酶的活性。 经共价修饰调节的一些酶 酶 修饰方式 活性变化 糖原磷酸化酶 磷酸化/去磷酸化 ↑/↓ 磷酸化酶激酶 磷酸化/去磷酸化 ↑/↓ 糖原合酶 磷酸化/去磷酸化 ↓/↑ 丙酮酸脱氢酶 磷酸化/去磷酸化 ↓/↑ 激素敏感性酯酶 磷酸化/去磷酸化 ↑/↓ 己酰CoA羧化酶 磷酸化/去磷酸化 ↑/↓ 三 同工酶 定义 同工酶(isoenzyme)是指催化相同的化学反应,而酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶。 第六节 酶的命名与分类The Naming and Classification of Enzyme 习题 全酶 辅酶、辅基 FMN FAD NAD+ NADP+ 单体酶 寡聚酶 多酶体系 必需基团 酶的活性中心 同工酶 变构酶 酶活力 Km 不可逆抑制作用 可逆性抑制作用 竞争性抑制作用 非竞争性抑制作用 变构调节 共价调节 根据酶分子的特点可将酶分为( )( )( )。 全酶由( )和( )组成。 辅助因子中( )与酶蛋白结合紧密,( )与酶蛋白结合疏松,可用( )除去。 根据国际系统分类法,所有的酶按所催化的化学反应的性质可以分为六大类( ),( ),( ),( ),( )和( )。 关于米氏常数Km的说法,哪一个是正确的( ) a.饱和度底物浓度时的速度。 b.在一定酶浓度下,最大速度的一半。 c.饱和度底物的一半。 d.速度为最大速度半数时的底物浓度。 e.降低一半速度时的抑制剂浓度。 下面关于酶的描述哪一项不正确( ) a.所有的蛋白质都是酶。 b.酶是生物催化剂。 c.酶是在细胞内合成的,但也可以在细胞外发挥催化功能。 d.酶具有专一性。 e.酶在强碱强酸条件下会失活。 关于酶活性中心的叙述不正确的是( ) A 酶与底物接触只限于与酶活性密切相关的较小区域 B 必需基团可位于活性中心之内,也可位于活性中心之外 C 一般来说,总是多肽链的一级结构上相邻的几个氨基酸残基相对集中,形成酶的活性中心 D 当底物分子与酶分子接触时,可引起酶活性中心的构象改变 某给定的同工酶( ) A 具有不同的亚基数 B 对底物有不同的Km值 C 具有不同的底物专一性 D 呈现相同的电泳迁移率 竞争性抑制作用特点是指抑制剂: a.与酶的底物竞争酶的活性中心 b.与酶的产物竞争酶的活性中心 c.与酶的底物竞争非必需基团 d.与酶的底物竞争辅酶 e.与其它抑制剂
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