《药理学》专科课件-抗菌药概论.pptVIP

化学治疗药概论 抗菌药：是一类能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括： 1、天然抗生素：是微生物产生的天然物质，对其它细菌等微生物有抑制或杀灭作用。 2、半合成抗生素：以天然抗生素为基础，保留其主要化学结构，人工改造侧链而获得的。 3、完全人工合成抗菌药。 一、常用术语 1.抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。也是临床选药的基础。 ⑴窄谱抗菌药：仅作用于某一菌种或某一菌属的药物。即抗菌范围小。 ⑵广谱抗菌药：对多种致病菌有抑制或杀灭作用的药物（即抗病原微生物的范围很大）。 一、常用术语 2.抗菌活性：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。常用下述指标评价抗菌药的抗菌活性。 ⑴最低抑菌浓度(MIC)：在体外试验中抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 ⑵最低杀菌浓度(MBC)：在体外试验中杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3.抑菌药：一般指仅抑制病原菌生长繁殖的药物。4.杀菌药：指对病原菌具有杀灭作用的药物。 5.化（学治）疗药物：指抗病原微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤药的统称。 6.化学治疗：对病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。简称化疗或化学疗法。 7.化疗指数：评价药物安全性的指标称为化疗指数。化疗指数= LD50／ED50 或 LD5／ED95 。 8.抗生素后效应(PAE)：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。9.耐药性(抗药性)：指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低乃至消失。 单药耐药：一种病原菌仅对一种抗菌药产生耐药性。 多重耐药：一种病原菌同时对两种以上抗菌药产生耐药性。 抗药性是在长期或反复用药过程中，特别是滥用药后，会使一些化疗药物对治疗病原体感染的效果愈来愈差，甚至无效。这种现象称为抗药性。 当病原体对某个化疗药物产生抗药性后，对其它同类或不同类化疗药物也能产生同样抗药性时，则称之为交叉抗药性。 当病原体产生抗药性后，一般只能通过改换药物来维持疗效，而不是通过加大剂量的方法，因增加剂量往往只能增加不良反应。 二、抗菌药作用机制 1、抑制细菌细胞壁合成。 2、影响胞浆膜的通透性。 3、抑制蛋白质合成。 4、抑制核酸合成。 5、抗叶酸代谢。 三、细菌耐药性 (一)细菌耐药性分类 1、染色体介导的耐药性：遗传基因DNA发生变异的结果，产生率很低，临床意义较小。 2、质粒介导的耐药性：携有耐药基因的质粒又称R因子，可通过结合、转化及传导等方式于细胞间传递，临床意义较大。 (二)耐药性产生机制1、细菌产生灭活抗生素的酶⑴水解酶：β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)。使青霉素类和头孢菌素类的β-内酰胺环水解裂开而失活出现耐药。⑵钝化酶(合成酶)：乙酰转移酶、磷酸转移酶。可改变氨基苷类药物分子结构而不易与细菌体内的核蛋白体结合，丧失其抑制蛋白质合成的作用。 2、细菌改变外膜屏障及主动流出机制 ⑴降低膜通透性，阻止药物进入菌体内。 ⑵增强主动流出系统，把已进入菌体内的药物泵出菌体外。 ⑶改变细胞壁的孔道功能或改变细胞膜的能量供应，使药物难进入菌体内。 3、细菌改变药物作用的靶位蛋白⑴改变靶位蛋白，降低与抗生素的亲和力，使抗生素不能与其结合。⑵增加靶蛋白数量，使未结合的靶蛋白仍能维持细菌的正常结构与功能。 4、细菌改变自身代谢途径 ⑴改变自身代谢途径而改变对营养物质的需要。 ⑵产生抗菌药的拮抗物。 抗生素 一、抗生素分类 抗生素各类很多，习惯上多按抗菌谱分类，亦可按化学结构分类，现综述如下： 1、主要作用于革兰阳性细菌的抗生素： β-内酰胺类、大环内酯类、林可霉素类。 2、主要作用于革兰阴性细菌的抗生素： 氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类等。 3、广谱抗生素：四环素类、氯霉素等。 * * 第32章 一、常用术语 *