《药物化学》专科课件-第10章心血管药.pptVIP

第十章 心血管药物Cardiovascular drugs 心血管药物 Cardiovascular drugs 第一节 强心药 Cardiotonic agents 第二节 抗心绞痛药 Antianginal drugs 第三节 抗心率失常药 Antiarrhythmic drugs 第四节 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第五节 降血酯药 Antilipidemic drugs 抗高脂蛋白血症药 Antihyperlipoproteinemic drugs 强心药 Cardiotonic agents正性肌力药 Inotropic agents I. 强心苷类 Cardiac glycosides II. 非苷类强心药 I. 强心苷类 Cardiac glycosides 临床常用强心苷类 结构特征及构效关系 作用机制 代表药物 1. 临床常用强心苷类－1 1. 临床常用强心苷类－2 1. 临床常用强心苷类－3 2. 结构特征及构效关系－1 1) 由糖苷基与配糖基两部分组成 2) 糖苷基部分 ① 以1,4-糖苷键连接 ② 糖基本身并无活性，失糖后，配糖基3?-OH迅速转为3?-OH而失活 常见糖苷基 3. 强心苷类作用机制 抑制心肌细胞膜结合的Na+,K+-ATPase，使细胞内Na+增多，K+减少，并进一步导致细胞内Ca2+增加，使心肌收缩加强。 强心苷类中毒引发心律紊乱，可用钾盐防止或缓解。 4. 强心苷类代表药物 II. 非苷类强心药 磷酸二酯酶抑制剂 PDEI Phosphodiesterase inhibitors ?1受体激动剂 ?1-Adrenoceptor agonists 钙敏化药 Calcium sensitizers 1. 磷酸二酯酶抑制剂类强心药－1 1. 磷酸二酯酶抑制剂类强心药－2 2. ?1受体激动剂类强心药－1 2. ?1受体激动剂类强心药－2 2. ?1受体激动剂类强心药－3 3. 钙敏化剂类强心药 心血管药物 Cardiovascular drugs 第一节 强心药 Cardiotonic agents 第二节 抗心绞痛药 Antianginal drugs 第三节 抗心率失常药 Antiarrhythmic drugs 第四节 抗高血压药 Antihypertensive drugs 第五节 降血酯药 Antilipidemic drugs 抗心绞痛药 Antianginal drugs 硝酸酯及亚硝酸酯类 Nitrates and nitrites 钙拮抗剂 Calcium antagonists ?-受体阻断剂 ?-Blockers（见抗肾上腺素药物） I. 硝酸酯及亚硝酸酯类Nitrates and nitrites 发展 作用比较 作用机制 代表药物 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－1 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－2 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类的发展－3 2. 硝酸酯及亚硝酸酯类作用比较 4. 硝酸酯及亚硝酸酯类代表药物 硝酸异山梨酯 Isosorbide dinitrate 1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol-2,5-dinitrate 爆炸性 水解性 常温干燥稳定，遇酸、碱、热易水解 II. 钙拮抗剂 Calcium antagonists 作用与临床应用 结构类型 1. 钙拮抗剂的作用与临床应用 抗心绞痛 抗心率失常 抗高血压 其它作用 2. 钙拮抗剂的结构类型 二氢吡啶类 Dihydropyridines, DHP 芳烷基胺类 Aralkylamines 苯并硫氮杂卓类 Benzothiazepines 二苯基哌嗪类 Diphenylpiperazines 其它类 二氢吡啶类钙拮抗剂－1 二氢吡啶类钙拮抗剂－2 二氢吡啶类钙拮抗剂－3 硝苯地平 Nifedipine 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl ester 临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛，抗高血压，但不用于抗心律失常。 芳烷基胺类钙拮抗剂－1 芳烷基胺类钙拮抗剂－2 维拉帕米 Verapamil 5-[(3,4-Dimethoxyphenethyl)methylamino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleroni