演习问题（DDS2016.PDFVIP

演習問題（DDS）2016 [１．薬物送達システムの概念] [２．薬物送達システムの概念－アドバンス（５）ナノテクノロジーって何ナノ？] 1. つぎの事項、言葉について簡潔に説明しなさい。 1）薬物送達システム (9) [３．薬物放出制御の種類と原理] 2. つぎの事項、言葉について簡潔に説明しなさい。 2）拡散制御型放出制御製剤 3）膜透過速度 4）膜透過係数 (10,10R) 5）シンク条件 6）リザーバー型放出制御製剤 (9) 7）マトリックス型放出制御製剤 (9R) 8）水不溶性マトリックスによる放出制御 (14R) 教科書参照 (p.200)。水に不溶なワックスや高分子中に薬物を分散させて放出制御を行う。水が製剤内 部に浸透していく際、浸透水の最前線（ウオーターフロント）では飽和溶液が形成され、飽和濃度と外部液 の濃度差が駆動力となり溶出が起こる。水の浸透の進行により拡散距離が大きくなるため溶出速度は時 間とともに減少する。 1 9）水溶性マトリックスによる放出制御 10）Higuchi 式 11）Hixson-Crowell 式 12）Peppas 式 13）溶解制御型放出制御 14）OROS 15）浸透圧ポンプ 16）プッシュプル浸透圧ポンプ 17）インヴェガ錠（パリペリドン徐放錠） 2 18）レジネート 19）Pennkinetic system 3. リザーバー型放出制御製剤からの溶出が最初ゼロ次になる理由 (9R) 4. 徐放性製剤では薬物が製剤中に残留したまま 100%溶出しないことがある．この欠点を改善するた めの方策は何か。 5. リザーバー型徐放性製剤の膜透過について： 1）溶出速度はどのような式で表されるか。導きなさい。 2）溶出試験を行ったときの溶出量の時間経過はどのようになるか。 3 6. リザーバー型とマトリックス（不溶性）型徐放性製剤の薬物溶出について以下の質問に答えなさい。 1）リザーバー型の溶出速度はどのような式で表されるか。導きなさい。(11, 14) 膜 内側 疎水性膜 外側 薬物の膜透過速度ｄCo/dt は、駆動力 C1 である膜中の濃度勾配(C1-C2)/h に C ：薬物濃度 Ci k ：見かけの溶出速度定数 比例する。界面での膜内外の濃度の S ：有効面積 関係 C1/Ci=C2/Co=K （分配係数）を K ：薬物の膜への分配係数 使うと濃度勾配は K(Ci-Co)/h となる。 濃度 C2 溶出速度は有効面積 S にも比例する C4 Co ことから、比例定数をｋとして(1)式で表 される： Cn は各点における薬物濃度 2）リザーバー型製剤の溶出試験を行ったときの溶出量の時間経過はどのようになるか。導いた 式に基づいて考察しなさい。(11, 14)