李志裕《药物化学》第二十二章 非甾体抗炎药.pdfVIP

第二十二章第二十二章 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 Nonsteroidal Antiinflammatory AgentsNonsteroidal Antiinflammatory AgentsNonsteroidal Antiinflammatory AgentsNonsteroidal Antiinflammatory Agents 因 因 起 起 的 的 症 症 炎 炎 炎症的起因炎症的起因  细胞膜磷脂细胞膜磷脂 花生四烯酸  环氧合酶 环内过氧化环内过氧化 酶 酶 氧 氧 脂 脂 前列腺素 血栓素 PGE2\PG 白三烯 解热镇痛、风湿和类风湿性关节炎 第一节第一节 解热镇痛药解热镇痛药 Antipyretic AnalgesicsAntipyretic Analgesics 用于降温用于降温  人体的适宜体温约人体的适宜体温约3737 °°C;C;  前列腺素前列腺素(PG) (PG) 合成抑制合成抑制；；治标不治本治标不治本，， 6h6h后体温升高后体温升高，，配合抗菌消炎药使用配合抗菌消炎药使用；； 用于镇痛用于镇痛  与镇痛药的比较与镇痛药的比较  作用部位作用部位：：下丘脑体温调节中枢下丘脑体温调节中枢，，外周外周;; 中中 枢阿片受体枢阿片受体枢阿片受体枢阿片受体  适应症适应症：：牙痛牙痛、、头痛头痛、、关节痛等钝痛关节痛等钝痛；；创创 伤性剧痛和内脏痛伤性剧痛和内脏痛  副作用副作用：：胃肠道刺激胃肠道刺激；；耐受性和成瘾性耐受性和成瘾性 按结构分类按结构分类::  1.1.水杨酸类水杨酸类：：副作用低副作用低  2.2.苯胺类苯胺类：：解热镇痛无消炎作用解热镇痛无消炎作用  3.3.吡唑酮类吡唑酮类：：解热消炎镇痛解热消炎镇痛，，副作用大副作用大 水杨酸类水杨酸类Salicylic AcidSalicylic Acid  公元前公元前1515世纪世纪：：咀嚼柳树皮咀嚼柳树皮 HO O ：法国人法国人 Kolbe Kolbe 合成水杨酸合成水杨酸 OH 杨酸钠用于临床水杨酸钠用于临床 水杨酸 阿司匹林的发现阿司匹林的发现 ，Bayer, HoffmaBayer, Hoffma ，，AspiriAspiri HO O O O 阿司匹林结构与理化性质阿司匹林结构与理化性质  乙醇易溶乙醇易溶、、氯仿氯仿、、乙醚溶解乙醚溶解；；水微溶水微溶；；溶溶 于氢氧化钠和碳酸钠水溶液于氢氧化钠和碳酸钠水溶液 HHOO OO O