从SU的药物结构到临床应用SACN.GLI.15.06.1026.pptx

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从SU的药物结构到临床应用SACN.GLI.15.06.1026

从SU的药物结构到临床应用;磺脲类是现今临床使用非常广泛的药物;磺脲类药物的历史回顾;不同磺脲类的分子结构;不同磺脲类的药代动力学特点;磺脲类作用机制:阻断KATP通道;不同SU结合KATPSUR受体亚型的亲和力(IC50);KATP通道受体结合位点;不同磺脲类和格列奈类的受体结合位点不同;不同磺脲类的受体结合位点不同;格列美脲与受体的特点: 结合速度快,解离速度快;体外实验证明:在一定葡萄糖浓度范围,格列美脲促胰岛素分泌呈血糖依赖性;格列美脲同时促进第一相和第二相胰岛素分泌;格列美脲:双重作用机制,改善胰岛素抵抗;格列美脲具有独特的增敏机制,改善胰岛素抵抗;格列美脲改善胰岛素抵抗, 节约内源性胰岛素;;;;格列美脲不影响缺血预适应的分子机制;在接受冠脉血管成形术的非糖尿病患者, 格列美脲不影响心脏保护作用;接受冠脉血管成形术的糖尿病患者中, 与格列苯脲相比,格列美脲明显减少对心脏组织的副反应;与格列苯脲相比, 格列美脲不影响心肌缺血预适应;格列美脲较格列苯脲低血糖更少;格列美脲对体重影响小;总结;谢 谢!

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