新型脱碳木脂素类化合物合成方法及肿瘤抑制活性探究.docVIP

新型脱碳木脂素类化合物合成方法及肿瘤抑制活性探究摘要：利用Mn(II)/Co(II)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物（2a～2g）, 并采用MTT比色实验法, 研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性. 分别对人乳腺癌细胞（MCF7），人肝癌细胞（Bel7402），人肺癌（A549）和人子宫颈癌细胞（Hela）进行检测. 结果表明:化合物2a～2g对4种癌细胞均有较强的抑制作用, 尤其是对人肝癌细胞Bel7402的抑制效果明显，其中化合物2b显示出比相同条件下紫杉醇更好地抗癌抑制活性（IC50：18.9 μg/mL），说明所合成的芳基烯二聚化合物2b具有更好的应用前景.  关键词：脱碳木脂素; 催化二聚; 肿瘤抑制活性; 合成 中图分类号： 062512 文献标识码：A 木脂素（Lignan）是一类基本骨架结构为苯丙素单元的天然化合物,存在于植物的根、茎、叶和果实中.它具有抗肿瘤\[1-2\]、抗病毒\[3-4\]、抗氧化和肝脏保护\[5\]、抗菌消炎\[6-8\]、血小板活化因子（PAF）拮抗调节\[9-11\]生物活性. 研究发现，带有此类结构单元的化合物可能具有与木脂素相似的生物活性，因此对此类化合物的合成方法及生物活性分析也成为化学家的研究热点之一.   3 结论 利用Mn(II)/Co(II)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(2a～2g), 并利用MTT法测得了所合成化合物的半抑制浓度IC50值及其与时间的关系. 结果表明, 此类芳基烯烃二聚化合物(2a～2g)对所测4种癌细胞均具有一定的抑制作用，并且化合物对癌细胞的作用效果有一定的时间依赖性. 另外, 此类化合物对人肝癌细胞Bel7402的抑制效果尤为明显, 其中化合物2b的效果最为显著仅为18.9μg/mL，比已被广泛应用于各种抗肿瘤药物中的阳性对照组紫杉醇效果更优，因此，化合物2b应具有较为广阔的研究应用价值. 参考文献 ［1］ 崔银姬. 木脂素对MCF7乳腺癌细胞抗增殖作用及其机制的研究［D］. 吉林延吉: 延边大学基础医学院病理学研究部, 2010, 1-2. CUI YingjiStudies on the antiproliferation and mechanism of the killingeffect of lignans on MCR7 breast cancer cell line［D］ Yanji:College of Basic Medical Sciences, Yanbian University, 2010,(1-2).(In China) \[2\] TSAI L L, LEE F P, WU C C, et al. New cytoxic cyclobutanoid amides, a new furanoid lignans and antiplatelet aggregation constituents from piper arborescens［J］. Planta Medica, 2005, 71: 535-542.  \[3\] 杨毅, 张成路, 潘鑫复. 木脂素抗艾滋病病毒研究［J］. 化学进展, 2003, 15: 327-331. YANG Yi,ZHANG Chenglu, PAN Xinfu.Advances in lignans with AntiHIV properties［J］.Progress in Chemistry,2003,15:327-331.(In China)) \[4\] GNABRE J N, ITO Y, MA Y, et al. Isolation of antiHIV1 lignans from larrea tridentate by countercurrent chromatography［J］. Journal of Chromatography A, 1996, 719: 353-364.  \[5\] ZHANG T M, WANG B E, LIU G T. Effect of schisandrin B on lipoperoxidative damage to plasma membrane of rat liver in vitro［J］. Acta Phamacol Sin, 1992, 13, 255-260. \[6\] 刘华英 北五味子木脂素提取工艺及提取物抑菌作用的研究［D］