丙米嗪类似物的合成及其镇痛活性研究synthesisandanalgetic.pdfVIP

下载本文档

2
0
约3.4万字
约 6页
2017-08-16 发布于天津
举报
版权申诉

丙米嗪类似物的合成及其镇痛活性研究synthesisandanalgetic.pdf

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

丙米嗪类似物的合成及其镇痛活性研究synthesisandanalgetic

2010 年第 30 卷有机化学 Vol. 30, 2010 第 6 期, 898～903 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 898～903 ·研究简报· 丙米嗪类似物的合成及其镇痛活性研究 *,a b c c 李雯肖博周游刘宏民 (a 郑州大学化工与能源学院郑州 450001) (b 郑州轻工业学院河南省表界面科学重点实验室郑州 450002) (c 郑州大学药学院郑州 450001) 摘要为寻找高效低毒的三环类镇痛药物, 以含氟-2-硝基甲苯为原料, 经偶合、还原、缩合得到含氟二氢二苯并氮杂 , 再与 3-氨基氯代丙烷进行 N-烷基化反应, 合成了 12 个未见文献报道的含氟丙米嗪类似物, 讨论了关键中间体含氟二氢二苯并氮杂的合成条件, 产物结构经 1H NMR, IR, MS 和元素分析确证. 采用经典的小鼠热板法对所合成的化合物进行了镇痛活性的研究, 活性测试结果表明 6 个新化合物的镇痛活性明显高于母体化合物丙米嗪. 关键词丙米嗪; 丙米嗪类似物; 合成; 镇痛活性 Synthesis and Analgetic Activity of Imipramine Analoges Li, Wen*,a Xiao, Bob Zhou, Youc Liu, Hongminc (a College of Chemical and Energy Engineering, Zhengzhou University, Zhengzhou 450001) (b Henan Provincial Key Laboratory of Surface Interface Science, Zhengzhou University of Light Industry, Zhengzhou 450002) (c Department of Medicinal Chemistry, Zhengzhou University, Zhengzhou 450001) Abstract In order to explore high efficacy and low toxicity analgetics, twelve novel imipramine analoges have been synthesized by the N-alkyl reaction of substituted 3-amino propyl chloride with fluoro-10,11- dihydro-5H-dibenz[b,f ]-azepine, which was prepared by coupling, reduction and condensation from substi- tuted 2-nitrotoluene. The reaction conditions of the key intermediate were discussed. Their structures were 1 c