第34章 抗生素.pptVIP

第一节 β-内酰胺类抗生素 分类 作用特点 主要用途 抗菌谱 β内酰胺酶稳定性 肾毒性 第一代 对G+菌抗菌作用2、3代 对金葡菌产生的β-内酰胺酶较稳定，但第2、3、4代 肾毒性第2、3、4代 敏感菌所致呼吸道、尿路及皮肤、软组织感染 第二代 对G+菌作用第1代头孢，对G-菌作用较强，对铜绿假单胞菌无效 对多种β-内酰胺酶稳定，第1代头孢 肾毒性第1代 敏感菌所致肺炎、尿路感染、胆道感染、菌血症及其他组织器官感染 第三代 对G+菌作用第1、2代，对G-菌作用强，对铜绿假单胞菌，厌氧菌有效 对多种β-内酰胺酶稳定性高 对肾基本无毒性 危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、尿路严重感染、骨髓炎及铜绿假单胞菌感染 第四代 对G+菌、 G-菌均有高效 对β-内酰胺酶高度稳定 对肾基本无毒性 对第三代头孢菌素耐药的细菌感染 四代头孢菌素类药物比较 第一节 β-内酰胺类抗生素 一、碳青霉烯类 亚胺培南等 对G+菌（包括MRSA），G-菌（包括铜绿假单胞菌，军团菌等），厌氧菌均有效； 对β-内酰胺酶稳定性极高； 体内易受肾去氢肽酶（DHP-I）水解灭活，合用其抑制剂—西汀他丁，延长其体内作用时间，抵消其肾毒性； 用于多重耐药菌引起的严重感染、医院内感染、严重需氧菌与厌氧菌混合感染。 第一节 β-内酰胺类抗生素 二、头霉素类 头孢西丁等 抗菌活性与第二 代头孢菌类似，G+菌作用第1代头孢；对厌氧菌（包括脆弱，拟杆菌）有效； 铜绿假单胞菌无效； 对β-内酰胺酶稳定性高； 主要用于盆腔、妇科、腹腔等厌氧/需氧菌混合感染； 不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等。 第一节 β-内酰胺类抗生素 三、氧头孢烯类 拉氧头孢等 抗菌活性与第3代头孢菌素相似，对厌氧菌有效； 对β-内酰胺酶稳定； t1/2长； 不良反应以皮疹多见，凝血障碍等。 第一节 β-内酰胺类抗生素 四、单环β-内酰胺类 氨曲南 窄谱，对G-菌作用强，对铜绿假单胞菌有效，但军团菌，厌氧菌耐药； 耐酶； 耐药菌发展慢； 主要用于G-杆菌所致严重感染； 与青霉素无交叉过敏反应。 第一节 β-内酰胺类抗生素 五、β-内酰胺酶抑制药 克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦 抗菌谱广，但抗菌活性低； 抑酶增效作用，与青霉素类，头孢菌素类合用有协同作用，使不耐酶抗生素的抗菌谱扩大，抗菌作用显著加强。 临床应用的β-内酰胺类与酶抑制剂的复方制剂有： 氨苄西林/舒巴坦（sultamicillin，舒它西林） 阿莫西林/克拉维酸钾（augmentin，奥格门汀） 哌拉西林/三唑巴坦（tazocin，他巴星） 亚胺培南/西司他丁（tienam,泰能） 第一节 β-内酰胺类抗生素 一、大环内酯类 大环内酯类药物是一类具有14～16元大内酯环结构的抗生素。 本类药物通过抑制菌体蛋白质合成，迅速发挥抑菌作用。 本类药物之间存在不完全交叉耐药性。 天然品： 红霉素、乙酰螺旋霉素 半合成品：阿奇霉素、地红霉素、克拉霉素、罗红霉素 第二节 大环内酯类、林可霉素类及多肽类 天然大环内酯类特点 ①抗菌谱窄，主要作用于G+球菌、某些厌氧菌及军团菌、衣原体和支原体等； ②对胃酸很不稳定，口服生物利用度低； ③血药浓度较低，组织中浓度相对较高； ④主要经胆汁排泄。 第二节 大环内酯类、林可霉素类及多肽类 半合成大环内酯类特点 ①对胃酸稳定，口服生物利用度高； ②血药浓度高，组织渗透性好； ③半衰期较长，用药次数减少； ④抗菌谱广，对G-菌抗菌活性增强； ⑤对金葡菌、化脓性链球菌具有良好的抗菌后效应； ⑥不良反应较天然品少而轻。 第二节 大环内酯类、林可霉素类及多肽类 一、天然大环内酯类 红霉素（erythromycin） 【用 途】 1.军团菌肺炎、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎、结肠炎、弯曲杆菌致肠炎或败血症等的首选药。 2.耐青霉素者及青霉素过敏者的G+菌如金葡菌、肺炎球菌和其他链球菌引起的感染。 【抗菌谱】 对G+菌及G-球菌作用与青霉素类似（较弱）；对百日咳鲍特菌、流感嗜血杆菌、布鲁菌、弯曲菌、军团菌高度敏感；对螺旋体，肺炎支原体，沙眼衣原体，立克次氏等有效。 第二节 大环内酯类、林可霉素类及多肽类 一、天然大环内酯类 红霉素（erythromycin） 【不良反应与用药护理】 1. 局部刺激 刺激性大，口服可出现恶心、腹痛等胃肠道反应，饭后服用可减轻。食物可影响吸收，宜餐前或餐后3～4小时服用。肠溶片应整片吞服，且不能与酸性药同服。静脉给药可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，应稀释后缓慢滴注。 乳糖酸红霉素静滴时，应先用注射用水配制成5%的溶液，再用5%葡萄糖溶液稀释后滴注。不宜用0.9%氯化钠溶液稀释，否则可析出沉淀。 第二