六味地黄丸粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性研究.pdfVIP

·ONMU · 中草药 ===e=a 第QT卷 第NO 期 OMNS年S 月 六味地黄丸粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性研究 N O O OG 叶英响 ，冯 超 ，翁夏蒙 ，石森林 NK 义乌市中心医院，浙江 义乌 POOOMM OK 浙江中医药大学，浙江 杭州 PNMMRP 摘 要：目的 考察六味地黄丸粉体粒径与细胞破壁率、体外溶出度之间的关系。方法 采用激光粒度仪和光学显微镜测定 Q 种六味地黄丸粉体（粗粉、细粉、极细粉、微粉）的粒径、细胞破壁率；采用桨法，以马钱苷、丹皮酚为指标，考察上述 Q 种粉体的溶出特征；比较粉体粉碎程度与细胞破壁率、溶出度之间的关系。结果 不同粉碎程度的六味地黄丸粉体的粒径 分布、破壁率以及溶出度在一定范围内相关性较强，在该范围内，特征细胞破壁率以及马钱苷、丹皮酚累积释放率都随粉体 粒径的减小而提高，而山茱萸、泽泻、牡丹皮微粉的特征细胞破壁率均能达到NMMB。结论 适度的改变粉碎程度能改变中 药细胞破壁率，从而控制中药有效成分溶出的速率和程度。 关键词：粉体；六味地黄丸；粒径分布；破壁率；溶出度；马钱苷；丹皮酚；山茱萸；泽泻；牡丹皮 中图分类号：oOUPKS 文献标志码： 文章编号：MORP JOSTMEOMNSFNO JONMU JMR alfW NMKTRMNLKKMORPJOSTMKOMNSKNOKMNR =I=JI ia m N O O O vb=vJ Icbkd= Itbkd=uJ Ipef=pJ NK=v==eI=v=POOOMMI= OK=wr =q=jIe PNMMRPI= W l q=======I =J=I = i a=m EiamF Kj m====J===== iam==== ====K=q=======I======= = iam ====K o q=========I J=I ====== iamK=t=======I= J==========K=q=====J= === cI oI j ==NMMBK j= === ==J==I = ========= =K h W X=i=a=mX====X==J=X =X X X cX oXj 丸剂、散剂等常用传统中药固体制剂，大多直 于更小。目前，对于丸剂中粉体类型的选择，多来 接以药材饮片原粉入药，因此中药粉体的特性对该 源于传统制药经验的传承或仅以粒径大小为标准， 类中药固体制剂质量影响较大xNJOz。在传统中药固体 但由于中药来源复杂，质地、细胞大小、有效成分 制剂理论中就十分注重粉体类型的选择，如具有缓 性质差异悬殊，单纯以粉体粒径作为选择中药固体 释特征的大、小蜜丸一般需选用饮片细粉入药，某 制剂粉体类型的依据不够充足。 些需要速释的丸剂如水丸所选用药材粉体粒径则趋 由熟地黄、酒茱萸、山药、泽泻、茯苓、牡丹 收稿日期：OMNSJMQJNQ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（UNOTQMVM）；浙江省中医药科技项目（OMNQwNOV） 作者简介：叶英响（NVST—），男，副主任中药师，主要从事临床中药学研究。qWEMRTVFUROMVTTR *通信作者 石森林（NVTN—），男，博士，教授。qWEMRTNFUSSNPROQ bJW=]NSPK 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第47 卷 第12 期 2016 年6 月 ·2109 · 皮6 味中药组成的六味地黄丸是历代医家公认滋阴 杭州娃哈哈集团有限公司；其他试剂均为分析纯。 补肾名方之一，临床上多用于治疗肾阴亏虚、腰膝 2 方法与结果 [3] 2.1 4 种粉体 LDP 的制备 酸软、盗汗遗精等症 。现代药理研究发现，该方 具有抗肿瘤、抗炎、调节免疫功能、保护肝肾等药 分别取6 味药材饮片适量于60 ℃干燥至含水 理作用[4-6] ，被广泛应用于心脑血管、内分泌、泌尿 量在3%～5%，粉碎，并按照《中国药典》2015 年 生殖等系统疾病的治疗[7] 。六味地黄丸因其疗效确 版一部有关要求，进行筛分，制备粗