溶出度与累积溶出度的总结.docVIP

溶出度与累积溶出度的总结 1.概况 溶出度也称溶出速率，是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，可以再一定的程度上反映主要的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等的差异，也是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准。 2.溶出度与生物利用度的关系 生物利用的如果通过体内试验和临床研究去评价，费时、费钱、费精力。因此，只能借助于体外溶出度实验的方法来检验和控制产品的质量，现在的制剂水平尚达不到溶出试验结果与体内完全一致，而只能有一定得相关性，溶出度虽非必然与体内生物利用度相关，但多数情况下是相关的，溶出速率是限时因素，溶出试验被看作是介于生物等效性和药品质量控制二者之间的一项较有利的措施，它是以体外实验法代替动物试验的一种方法，溶出度与生物利用度密切相关，而溶出度的体外实验较生物利用度简单易行。 3.溶出度研究试验主要包括的内容 溶出介质的选择; 溶出介质体积的选择； 溶出方法的选择； 转速的选择； 溶出测定方法的验证； 溶出度均一性试验； 重现性试验等； 4.体外溶出度评价方法和统计分析方法 溶出度的评价方法常用有5种方法：对数曲线法、机率单位法、指数模式法、Weibull法、Gompertz法。 对实验数据的统计分析方法有6种方法：回归分析法、方差分析法、相似因子法、多变因子法、Splitpolt法、Chow′s 法。 5.累积溶出度 假如,取样10ml测定溶出度，再补液10ml，而后补的溶介不含主药的，所以下次测定的溶出度值不是真实的值，固在测定下一次的溶出量时，需要加上上次取样10ml的量。这就是累积溶出度与普通溶出度的区别。 累积溶出量公式：下面介绍两种方法 ①累积溶出量=溶出的总物质量÷投入量×100% 溶出的总物质量={当前取样点介质浓度×介质体积+（之前取样点介质浓度×取样量）} 例：测定一药物（规格100mg/片）的溶出度，分别在5min、15min 、30min 、45min 、60min取样，每个取样点取样10ml，而后补液10ml（最后一次不用补液），转蓝法，溶介900ml，六片测定。 所以：第一点溶出度=所取样品测定的浓度（C1换算成mg/ml）×900ml÷100mg ×100%; 第二个点的累积溶出度={所取样品测定的浓度（C2换算成mg/ml）×900ml+C1×10ml}÷100mg×100%; 第三个点的累积溶出度={所取样品测定的浓度（C3换算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml}÷100mg×100%; 第四个点的累积溶出度={所取样品测定的浓度（C4换算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml+ C3×10ml }÷100mg×100%; 第五个点的累积溶出度={所取样品测定的浓度（C5换算成mg/ml）×900ml+C1×10ml+ C2×10ml+ C3×10ml+ C4×10ml }÷100mg×100%; ②Yn′=Yn +(Y1+Y2+Y3+Y(n-1))V2/V1 Yn 为第n次经校正后测定的相对百分溶出度，Yn′为第n次实际测定的相对百分溶出度，V1为溶出介质总体积，V2为每次取样后所补充的体积数。 例：每次取样10ml,再补充10ml，溶出介质总体积1000ml，第5min、10min、15min、取样测定，测的溶出度分别为30%、50%、90%，则累积溶出为： 第5分钟累积溶出：30%； 第10分钟累积溶出：50%+30%×10/1000=50.3% 第15分钟累积溶出：90%+（30%+50%）×10/1000=90.8% 小结：由于最近在搞论文，就是关于溶出度方面的，其中对于数据的采集、分析用到好多模型、公式什么的，之前对于累积溶出与溶出一直模糊有什么区别，网上对于累积溶出介绍，公式什么的介绍的不是很多而且杂，所以就自己动手总结下，希望日后对大家能有所帮助，嘿嘿！（~…~！）