(2R,3S,4S)-2-(N,N-二乙氨基)甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的合成.pdfVIP

（2R,3S,4S ）-2- （N,N-二乙氨基）甲酰氧基-3-苯基-4- 苯甲酰基-N- 甲基-γ- 内酰胺的合成1 李南 广东药学院药科学院药化教研室，广州（510006 ） E-mail：tianenlee_2005@ 摘 要：以（2R,3S,4S ）-2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N- 甲基-γ- 内酰胺为原料，通过酰化反应 合成（2R,3S,4S ）-2- （N,N-二乙氨基）甲酰氧基-3-苯基-4-苯甲酰基-N- 甲基-γ- 内酰胺，收率 78.42% ，产物结构经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱确证。 关键词：内酰胺，合成，酰化反应 1. 引 言 黄皮酰胺全合成中间体（2R ，3S，4S ）-2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N- 甲基-γ- 内酰胺 A 的脂水分配系数（lgP ）太小，脂溶性很低，不能很好被机体吸收，生物利用率低。因此本 文以 A 为原料，合成（2R ，3S，4S ）-2-