第十一章 药物基本知识-2.pptVIP

图3－2 药物转运机制示意图 六 药物浓度半衰期的概念及应用 血浆药物浓度从最高值下降到一半的时间。 血浆药物浓度半衰期对用药的指导意义： 帮助确定给药剂量和间隔时间。 药物的血中浓度通常是指血浆中的浓度。因为大多数药物的药效强度与血浆药物浓度是平行一致的，因此，血浆药物浓度常常是反映作用部位药物浓度的可靠指标，也是药效强度的指标。 第四节 影响药物作用的因素 一 药物方面的因素 二 动物方面的因素 三 饲养管理和环境因素 一 药物方面的因素 理化性质 剂量剂型 给药途径 联合用药及药物相互作用 2、剂量与剂型 影响药物的作用强度； 少数药物，随着剂量或浓度的不同，作用的性质会发生变化。如: 小剂量亚甲蓝—还原作用，治疗亚硝酸盐中毒 大剂量亚甲蓝—氧化作用，治疗氰化物中毒 （二）剂型 form of medication 主要影响药物的生物利用度。传统的剂型如水溶液、散剂、片剂、注射剂等，主要表现为吸收快慢、多少的不同。 （三）给药方案 drug regimen 给药途径(Route of administration) 给药时间间隔 (Interval time of administration) 疗程 (Course of treatment) 1 给药途径(Route of administration) （1）影响生物利用度和起效时间。 给药途径应根据疾病治疗需要和药物的性质进行选择。 （2）改变某些药物的作用性质，如硫酸镁。 2 给药时间间隔 (Interval time of administration) 主要影响最低有效浓度在血中维持的时间。 一般情况下，在下次给药前要维持血中的最低有效浓度，尤其抗菌药物要求血中浓度高于 MIC。 3 疗程 (Course of treatment) 给药持续时间，称为疗程。 疗程主要影响药物的治疗效果。 大多数药物必须按一定的剂量和时间间隔多次给药，才能达到治疗效果。抗菌药物更要求有充足的疗程才能保证稳定的疗效，避免细菌产生耐药性。 (四)联合用药及药物相互作用 临床上同时使用两种以上的药物治疗疾病，称为联合用药。其目的是提高疗效，消除或减轻某些毒副作用；适当联合应用抗菌药也可减少细菌耐药性的产生。 药物相互作用按其作用机制可分为： 药动学的相互作用； 药效学的相互作用 体外相互作用 1.药动学的相互作用 一种药物的吸收、分布、代谢及排泄等常可受联合应用的其他药物的影响，因而使体内药量或血药浓度发生增减变化，结果导致药效增强或减少，这就是药代动力学的相互作用。 这种相互作用可以是单向的，也可以是双向的。以下式表示： 单向相互作用： A→B( 或 ) 双向的相互作用：A( 或 )  B( 或 ) （1）吸收 主要发生在内服药物时在胃肠道的相互作用，具体表现为： ①物理化学的相互作用 ； ②胃肠道运动功能的改变 ； ③菌丛改变 ； ④改变黏膜功能。 （2）分布 ①影响血流量； ②影响与血浆蛋白结合： 竞争结合和置换反应可用下式表示： D1 + D2 + P D1－P + D2 D2－P + D1 D1－P + D2 （3）生物转化 ①酶抑药物相互作用 如表4—1 ②酶促药物相互作用 如表4—2 （4）排泄 ①产生竞争性抑制作用 两种或两种以上通过相同机制排泌的药物联合应用，可在排泌部位上发生竞争。易于排泌的药物占据了孔道，使那些相对不易排泌的药物的排出量减少而潴留，使之效应加强。如丙磺舒减少PNC和头孢菌素类的排泄。 ②影响尿液pH 2. 药效学的相互作用 联合用药一般可产生以下两种相互作用： 协同作用（Synergism） 拮抗作用（Antagonism ） （1）协同作用（Synergism） 两种或两种以上药物联合应用后，使药物的效应加强，称为协同作用。又可分为： ①相加作用（Additive action） 各药合用的总药效等于各药单用时效应的总和。用下式表示(设