作用于血液及造血器的官的药物.pptVIP

香豆素类 香豆素类（coumarins）是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，口服吸收后参与体内代谢发挥抗凝作用，故称口服抗凝药。常用双香豆素（dicoumarol）、华法林（warfarin， 苄丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol，新 抗凝）等。 第一节 抗凝血药 【体内过程】 华法林口服吸收快、完全，生物利用度几乎为100%，吸收 后99%以上与血浆蛋白结合，表观分布容积小。tpeak2～ 8h，但药效的tpeak比达峰时间长。可通过胎盘屏障。在肝 中代谢，代谢物由肾排出，t1/2约40h。作用维持2～5天。 双香豆素口服吸收慢、不规则，吸收后几乎全部与血浆蛋 白结合，与其他血浆蛋白结合率高的药物同服游离药物升 高。 第一节 抗凝血药 【药理作用及机制】 香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K在肝由环氧化物 向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用，影响含有 谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的前体、抗凝血蛋 白C和抗凝血蛋白S的γ－羧化作用，使这些因子停留于无 凝血活性的前体阶段，从而影响凝血过程 。香豆素类体 外抗凝无效。 第一节 抗凝血药 凝血因子前体物质 氢醌型VitK 活化型凝血因子 环氧型V