严喜鸾药剂学教案.doc

第一篇 药物剂型概论 第一章 绪 论 了解这门学科的研究对象、目的、应用、意义以及和其他相关学科之间的关系。 第一节 概 论 一、定义： 研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺和合理应用的综合性技术科学。----即药剂学。 例如：研制药物的注射剂，首先，研究和改善药物的水溶性，考察其在水中的稳定性等等；----基本理论 接着，研究应加多少毫升水，加入哪种有助于药物稳定性的抗氧化剂，pH值应如何调节等等；----处方设计 然后，研究药物的粉碎方法、药液的配制与过滤、怎样进行灭菌及其灌装等等；----制备工艺 最后，用于肌肉注射还是静脉注射，每次几毫升，每日几次等等的研究。----合理应用 研究重点（目的）：制备成适合于患者应用的最佳给药形式。 药物的给药形式，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。----即剂型。 （例如：片剂、胶囊剂、丸剂、冲剂、膜剂、栓剂、软膏剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等） 1 不同的剂型有不同的制备工艺。 其具体的品种简称为制剂，是药剂学所研究的对象。例如；注射剂中有甲硝唑注射液、维生素C注射液等。 亦即：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。----称为药物制剂。 二、剂型选择原则 “三性、三效、三小、五方便” 三性：安全性，有效性，稳定性 三效：高效，速效，长效 三小：剂量小，毒性小，副作用小 五方便：服用、携带、生产、运输、贮藏方便 具体药物选择剂型的依据： 1． 根据防治疾病的需要选择 例如：慢性病：丸剂 片剂 贴剂 急性病：注射剂 口服液 栓剂 2． 根据药物本身的性质 例如：在固态中不稳定的药须制备成溶液型。 容易吸湿的药须进行包衣。 3． 根据五方便原则 2 第二节 药剂学的分支学科和发展 药剂学是一门综合性学科，以多门学科的理论为基础的 技术性的科学。 药剂学研究涉及许多学科，有数学，化学，物理学，生 物化学，微生物学，药理学，物理化学到化工原理及机械设 备等。 分支学科：工业药剂学 物理药剂学 生物药剂学 药物动力学与临床药学 药剂的发展：四代 一、普通制剂 二、缓释制剂（长效制剂） 1940年中期 三、控释制剂 1970年开始 四、靶向制剂 1970年代之后 第三节 剂型的重要性、分类及DDS （一）：剂型的重要性 1．可改变药物作用的性质 例如：硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉 滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静，镇痉作用。 2．调节药物作用速度 3 例如：起速效作用：注射剂、吸入气雾剂。 起长效作用：丸剂、缓控释制剂。 3．使药物的毒副作用降低 例如：通过包衣使药物在靶部位释放，从而减少对其他部位的毒副作用。 4. 有靶向作用 例如：静注乳剂，具微粒结构的制剂，在体4 （三）药物的传递系统DDS 二十世纪八十年代为研究热门。 1.血药浓度与治疗作用的关系 2.病灶部位的研究 靶向制剂 3.时辰药理学研究 科学的给药时间 4.经皮吸收制剂 例如：硝酸甘油 手表 5.粘膜给药系统 口腔、鼻腔、肺部、直肠给药 避免首过效应 6.生物技术制剂 例如：基因治疗 第四节 辅料的应用 没有辅料就没有药剂 应用：1. 利于药物形态的形成 如：液体药剂：溶剂 片剂：稀释剂、粘合剂 软膏剂、栓剂：基质 2. 利于药物制剂制备过程的进行 液体药剂：助悬剂、助溶剂、乳化剂 片剂：润滑剂 3. 提高药物的稳定性 4. 增强有效成分的作用 例如：包肠溶衣 5 使不受胃液破坏，在小肠中更好吸收 5.改善生理要求 颜色、味道 第五节 药典与药品标准的简介 重点：药典、GMP, 了解：国家药品标准、处方分类、GAP, GLP 1． 定义：药典----是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2． 目前实施的为2000版lt;中国药典gt; 成立新中国后，颁布的药典有： 1953年版，1963年版，1977年版，1985年版，1990年版，1995年版，2000年版 每五年换版。 3． 组成：凡例，正文，附录。 4． 分一部，二部。第一部收载中草药，第二部收载化学药 和生物制品。 OTC----over the counter 非处方药 GMP----good manufacturing practice 药品生产质量管理规范 非处方药OTC的特性： ① 疗效确切 ② 毒副作用小，使用安全 ③ 性质稳定 ④ 使用方便 6 第二章 液体制剂 第一节 概 述 一、定义：液体制剂----药物分散在适宜的分散介质中 制成的液体形态的制剂。 药物：固态、液态、气态 分散方法：溶解、胶溶、乳化、混悬 分散状态：离子