亚莫利机制.ppt

亚莫利?（格列美脲）新一代的磺酰脲类降糖药 1999年12月16日 三代磺酰脲类药物的比较 第一代 SU 甲苯磺丁脲(D860)促分泌 第二代 SU 格列苯脲(优降糖) 促分泌+胰外作用 第三代SU 格列美脲(亚莫利?) 生理模式的促分泌机制 +更强的胰外作用 亚莫利?在全球的优异表现 联合治疗： 与二甲双胍的联合 联合治疗：与胰岛素联合 老年患者的应用 在一个28天的研究中，用格列美脲6mg每天一次或3mg，每天2次，其在2型糖尿病老年患者( 65 岁; n=50)和年轻患者(n=44)在24小时AUC、清除率、体重校正的清除率等方面没有显著差异。 适应症和禁忌症 简便的换药方案 剂量水平 格列本脲1 格列齐特2 格列吡嗪3 亚莫利?* 1 2.5mg 80mg 2.5mg 1mg 2 5mg 160mg 5mg 2mg 3 7.5mg 240mg 7.5mg 3mg 4 10mg 320mg 10mg 4mg 5 15mg 15mg 6mg 6 20mg 20mg 8mg 独特的双重药理作用，节约胰岛素，在更低胰岛素水平下即能发挥同样降糖作用 每天一次，有效控制24小时血糖 服用方便，不受餐时影响 低血糖事件的发生率较低 对心血管系统的影响很小 不增加体重 24 单药 降HBA1C 2％ 根据UKPDS的结果，强化血糖控制可以有效地减少并发症的产生。强化治疗组与非强化血糖控制组相比，HbA1c减低0.9%，正是这0.9%的差别，使得强化组的微血管并发症减低了25％，心肌梗塞的发病率减少了16％。根据UKPDS的研究，应强化血糖控制，将HbA1c控制到7％以下，以减少并发症的发生。亚莫利与安慰剂相比，HbA1c的降低幅度可以达2.0%（迄今为止，任何一个口服降糖药最大的降低HbA1c的幅度即为2.0%）。 因此，亚莫利的降糖的效果是显著的。 单药和格列本脲比较 577名以前用口服磺脲类治疗过的2型糖尿病患者参加了该项为期一年的多中心、随机双盲、平行、剂量调整研究。亚莫利组有289名，格列本脲组病人数位288名。在清洗期后，患者以随机双盲方式分配到格列本脲组和格列美脲组。格列美脲的日剂量为1－16mg，格列本脲的日剂量为2.5-20mg。1年后研究结果发现，格列美脲与格列本脲相比，空腹血糖和HbA1c的下降程度相似。 但是，由于上述所介绍的，与传统磺酰脲类比较，亚莫利有更强的胰腺外作用，使得胰岛素的分泌减少，节省胰岛素，改善高胰岛素血症，延缓了胰岛?细胞功能的衰竭。 26 单药与阿卡波糖比较 这是一项有219名2型糖尿病患者参加的前瞻性多中心临床研究，比较了亚莫利和阿卡波糖的疗效。亚莫利的剂量为1－6mg，每日一次；阿卡波糖的剂为50-200mg，每日三次。在治疗6个月后发现，亚莫利组的HbA1c显著低于阿卡波糖组（P=0.014）。 而且，与阿卡波糖相比，亚莫利一天一次，胃肠道不良反应少。 27 与二甲双胍联合治疗 在临床上，有些病人仅用单药治疗效果 不好。这时候，联合治疗是一个很好的选择。 这是一项多中心、双盲的试验，比较了亚莫利与二甲双胍联合治疗与单用二甲双胍治疗的疗效和安全性。该试验是在单独用二甲双胍不能很好控制血糖的患者中进行的。共有369名患者入选。二甲双胍的剂量为850mg tid保持不变。亚莫利的剂量在12周内调整，从1mg qd开始，最大剂量为6mg qd。然后是8周的维持剂量期。结果发现，亚莫利和二甲双胍联合治疗比单用二甲双胍治疗能更好地控制血糖。与基线时相比，联合治疗组的HbA1c下降了0.75％，空腹血糖下降了32mg/d